盐酸特拉唑嗪在大鼠体内的排泄研究

目的建立HPLC-MS/MS分析方法测定大鼠排泄物(粪便、尿、胆汁)中盐酸特拉唑嗪含量,确定其在大鼠体内的主要排泄特征。方法大鼠单次灌胃给予盐酸特拉唑嗪5.0 mg·kg-1后,收集粪便、尿及胆汁样品,进行HPLC-MS/MS分析。电离源为ESI源,扫描方式为选择反应监测(SRM),用于定量分析的反应离子对分别为m/z 388→m/z 290.1605(特拉唑嗪)和m/z 498→m/z 179.0695(芍药苷,内标)。结果测得0~48 h原形药物在大鼠尿液中的累积排泄率为(8.66±1.58)%,粪便中的累积排泄率为(11.33±2.2)%,其中8~12 h的排泄速率最大;盐酸特拉唑嗪0~24 h胆汁中的累积排泄率为(2.1±0.56)%,在2~6 h胆汁中的排泄速率最大。结论盐酸特拉唑嗪在大鼠体内原形药物的累积排泄量较少,其主要以代谢物的形式进行排泄。