| 聚乙烯亚胺/环糊精聚合物偶合雷公藤内酯醇的体外抗肿瘤活性研究 |
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| 引用本文： | 胡天楠,王启闻,金雪,胡奇达,王训师,徐桑,周峻,汤谷平. 聚乙烯亚胺/环糊精聚合物偶合雷公藤内酯醇的体外抗肿瘤活性研究[J]. 浙江大学学报(医学版), 2012, 41(6) |
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| 作者姓名： | 胡天楠 王启闻 金雪 胡奇达 王训师 徐桑 周峻 汤谷平 |
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| 作者单位： | 浙江大学化学生物和药物研究所,浙江杭州,310028 |
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| 基金项目： | 国家自然科学基金项目资助项目 |
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| 摘 要： | 目的:合成并表征雷公藤内酯醇-聚乙烯亚胺-环糊精聚阳离子复合物,考察雷公藤内酯醇-聚乙烯亚胺-环糊精在几种不同癌细胞上的抗癌活性和siRNA携带能力.方法:通过N,N′-羰基二咪唑将雷公藤内酯醇偶合到聚乙烯亚胺-环糊精载体材料上,制成雷公藤内酯醇-聚乙烯亚胺-环糊精纳米复合物.用1 H-NMR、FT-IR和XRD对该材料进行了谱学表征,用MTT、划痕实验和伊红-苏木精染色实验对其细胞毒性和体外抗肿瘤活性进行了评估,并用凝胶电泳实验、粒径和表面电势的测定及携带siRNA的细胞荧光染色实验,初步研究了聚合物的siRNA压缩能力与携带能力.结果:合成了雷公藤内酯醇-聚乙烯亚胺-环糊精聚阳离子复合物,且雷公藤内酯的接入率为10％(w/w).聚合物在N/P为5时具有较好的siRNA压缩能力,形成粒径约为(300±15)nm和表面电荷为(8±2.5)mV的微粒,细胞毒性实验、划痕实验及HE染色实验表明雷公藤内酯醇-聚乙烯亚胺-环糊精聚合物毒性降低,具有较好的抑制细胞转移能力,能有效携带siRNA并进入细胞中.结论:雷公藤内酯醇-聚乙烯亚胺-环糊精可在体外抑制癌细胞的生长和迁移,并可携带siRNA进入细胞内部,有望用于肿瘤的基因/药物协同治疗.
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| 关 键 词： | 环糊精类/化学 聚乙烯亚胺/化学 雷公藤内酯/治疗应用 抗肿瘤药/药理学 纳米复合物 聚乙烯亚胺 环糊精 雷公藤内酯醇 抗肿瘤活性 |
Anticancer effect of triptolide-polyethylenimine-cyclodextrin in vitro |
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| HU Tian-nan , WANG Qi-wen , JIN Xue , HU Qi-da , WANG Xun-shi , XU Sang , ZHOU Jun , TANG Gu-ping. Anticancer effect of triptolide-polyethylenimine-cyclodextrin in vitro[J]. Journal of Zhejiang University. Medical sciences, 2012, 41(6) |
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| Authors: | HU Tian-nan WANG Qi-wen JIN Xue HU Qi-da WANG Xun-shi XU Sang ZHOU Jun TANG Gu-ping |
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