抗菌药物的生物利用度测定及其临床意义

随着抗菌药物的不断发展和临床应用的日益普遍,各种抗菌药物的不同制剂越来越多。临床实践发现,含有同量活性成分的药物,由于其剂型、配方、工艺等不同,口服或肌注后可显著影响其吸收,从而影响临床疗效。因此产生了生物利用度测定,即于给药后不同时间测定血药浓度,以确定药物的吸收速率和吸收程度。由于药物的疗效主要决定于到达感染部位的药浓度,当体内药物分布达到稳态时,感染部位的药物浓度与血药浓度直接相关,因此生物利用度测定可以作为测定药物疗效的一项指标。根据这一指标,1968年美国FDA命令收回8种市售不同来源的氯霉素胶囊2亿粒,这些药品全部符合药典和美国FDA(食品药物管理局)规定的质量标准,但经生物利用度测定证实吸收不良,生物利用度差。根据同样理由,1974年美国FDA命令Preno制药公司收回其全部四环素制剂。