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蒙脱石盐酸倍他洛尔固体脂质纳米粒的制备及理化性质考察
引用本文:赵雅文,李娟,田双艳,韩鑫玥,李薇,侯冬枝,陈燕忠,吕竹芬,段豪云,周庆军. 蒙脱石盐酸倍他洛尔固体脂质纳米粒的制备及理化性质考察[J]. 西北药学杂志, 2019, 0(1): 76-80
作者姓名:赵雅文  李娟  田双艳  韩鑫玥  李薇  侯冬枝  陈燕忠  吕竹芬  段豪云  周庆军
作者单位:1.广东药科大学药学院广东省局部精准递药制剂工程技术研究中心广东省药物新剂型重点实验室;2.广州市药品检验所;3.山东省眼科研究所
基金项目:国家自然科学基金项目(编号:51102052);广东省医学科学技术研究项目(编号:A2016275)
摘    要:目的制备治疗青光眼的蒙脱石盐酸倍他洛尔固体脂质纳米粒(MMT-BH-SLN),并考察其理化性质。方法采用乳化蒸发-低温固化法制备MMT-BH-SLN,建立正交实验,以包封率为评价指标,筛选最优制备工艺。采用透析法考察体外释药特性,通过细胞毒(MTT)实验评价药物体外细胞毒性。结果制备MMT-BH-SLN的最优处方为:药物30mg,单硬脂酸甘油酯30mg,卵磷脂100mg,质量浓度为36g·L-1的甘露醇溶液25mL,内水相的质量浓度为2g·L-1。平均包封率为81.81%±0.48%,载药量为4.85%±0.21%。MMT-BH-SLN可连续释放12h且药物累积释放百分率达85%。相比盐酸倍他洛尔水溶液,MMT-BH-SLN对人永生化角膜上皮细胞的毒性较小。结论采用乳化蒸发-低温固化法制备MMT-BH-SLN,缓释性能良好,包封率和载药能力较高,细胞毒性小。

关 键 词:盐酸倍他洛尔  蒙脱石  固体脂质纳米粒  乳化蒸发-低温固化法

Preparation and physicochemical investigation of montmorillonite-betaxolol hydrochloride solid lipid nanoparticles
ZHAO Yawen,LI Juan,TIAN Shuangyan,HAN Xinyue,LI Wei,HOU Dongzhi,CHEN Yanzhong,Lv Zhufen,DUAN Haoyun,ZHOU Qingjun. Preparation and physicochemical investigation of montmorillonite-betaxolol hydrochloride solid lipid nanoparticles[J]. Northwest Pharmaceutical Journal, 2019, 0(1): 76-80
Authors:ZHAO Yawen  LI Juan  TIAN Shuangyan  HAN Xinyue  LI Wei  HOU Dongzhi  CHEN Yanzhong  Lv Zhufen  DUAN Haoyun  ZHOU Qingjun
Affiliation:(Guangdong Provincial Key Laboratory of Advanced Drug Delivery,Guangdong Engineering and Technology Research Center of Topical Precise Drug Delivery System,School of Pharmacy,Guangdong Pharmaceutical University,Guangzhou 510006,China;Guangzhou Institute for Drug Control,Guangzhou 510160,China;Shandong Eye Institute,Qingdao 266071,China)
Abstract:ZHAO Yawen;LI Juan;TIAN Shuangyan;HAN Xinyue;LI Wei;HOU Dongzhi;CHEN Yanzhong;Lv Zhufen;DUAN Haoyun;ZHOU Qingjun(Guangdong Provincial Key Laboratory of Advanced Drug Delivery,Guangdong Engineering and Technology Research Center of Topical Precise Drug Delivery System,School of Pharmacy,Guangdong Pharmaceutical University,Guangzhou 510006,China;Guangzhou Institute for Drug Control,Guangzhou 510160,China;Shandong Eye Institute,Qingdao 266071,China)
Keywords:betaxolol hydrochloride  montmorillonite  solid lipid nanoparticles  emulsication-evaporation
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