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| 苄基哌嗪类衍生物的合成与蛋白酪氨酸激酶抑制活性的研究 | |
| 作者单位： | ;1.山西大同大学化学与环境工程学院 |
| 摘 要： | 目的合成苄基哌嗪类衍生物,考察目标化合物对蛋白酪氨酸激酶(PTK)的抑制活性。方法用呋喃甲醛和丙二酸合成呋喃丙烯酸,以15种取代苄基哌嗪为原料,分别与呋喃丙烯酸反应得到目标化合物。采用酶联免疫吸附法(Elisa)测定所得化合物对PTK的抑制活性,并计算抑制率,筛选出具有抑制PTK活性的化合物。结果所得化合物均对PTK有一定的抑制活性。结论通过优化反应条件,成功合成15种苄基哌嗪类化合物,原料廉价易得,合成方法简单,反应温和。化合物结构经IR、~1H NMR、EA和MS确证。经初步活性筛选发现化合物2h和2k的抑制活性较强。 |
| 关 键 词： | 苄基哌嗪 合成 蛋白酪氨酸激酶 抑制活性 |
Synthesis and protein tyrosine kinases inhibitory activity of substituted benzyl piperazine derivatives |
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