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| 3-去氮腺苷类似物的合成及抗肿瘤活性 | |
| 作者单位： | ;1.佛山科学技术学院口腔医学院;2.暨南大学药学院 |
| 摘 要： | 目的探讨3-去氮腺苷类似物的抗肿瘤细胞增殖活性及初步的构效关系和作用机制。方法以2-氯甲基-4-甲氧基-3,5-二甲基吡啶为起始原料设计合成新型3-去氮腺苷类似物,考察化合物的体外肿瘤细胞增殖抑制作用。结果与结论合成了12个目标化合物及中间体,其结构经~1H-NMR,~(13)C-NMR和ESI-MS表征。体外抗肿瘤活性研究显示,活性最好的化合物7a和10a对A549细胞的体外抗肿瘤活性IC_(50)分别是9.23μmol·L~(-1)以及11.44μmol·L~(-1),说明了这两个3-去氮腺苷类似物与阳性对照相比具有更好的抗肿瘤细胞增殖活性。 |
| 关 键 词： | 3-去氮腺苷衍生物 A549细胞 抗肿瘤活性 合成 |
Synthesis and antitumor activity of 3-deazaadenine analogues |
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| Keywords: | |