| 摘 要： | 目的研究毛蕊异黄酮在体外模型Caco-2模型的转运特征,及对多药耐药基因MDR1表达的影响。方法采用MTT法确定毛蕊异黄酮对Caco-2模型作用的适用浓度范围;考察浓度、p H、温度及P-糖蛋白(P-gp)抑制剂(维拉帕米)和能量代谢抑制剂(叠氮化钠)对毛蕊异黄酮转运的影响;抑制多药耐药基因MDR1对毛蕊异黄酮转运的影响。结果从上层(AP)到下层(BL),毛蕊异黄酮的Papp10-6cm/s,表明吸收性良好;毛蕊异黄酮的转运与其浓度和时间呈正相关,4℃条件下毛蕊异黄酮的Papp与25、37℃下的Papp差异有统计学意义AP→BL:(1.85±0.16)×10-6cm/s比(3.05±0.13)×10-6cm/s、(3.89±0.31)×10-6cm/s,P0.01;BL→AP:(1.94±0.29)×10-6cm/s比(3.49±0.18)×10-6cm/s、(4.06±0.26)×10-6cm/s,P0.01];p H=9时的Papp与p H=5、7.4时的Papp值差异有统计学意义(1.13±0.16)×10-6cm/s比(3.46±0.32)×10-6cm/s、(2.72±0.26)×10-6cm/s,P0.01]。毛蕊异黄酮的转运不受MDR1基因的影响;毛蕊异黄酮的BL侧到AP侧和AP侧到BL侧的Papp比值1.5,不受能量代谢影响。结论毛蕊异黄酮在Caco-2模型的转运方式以被动扩散为主,不受P-gp和能量代谢的影响,且毛蕊异黄酮在低温和碱性环境下不利于其吸收。
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