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泼尼松磷酸酯二钠的合成及其在水中的溶解度测定
作者姓名:李屈澳薇  龚智华  陈炯  张双双  古双喜
作者单位:1. 武汉工程大学化工与制药学院绿色化工过程教育部重点实验室;2. 武汉工程大学药物研究院;3. 武汉工程大学新型反应器与绿色化学工艺湖北省重点实验室
基金项目:国家自然科学基金项目(21877087);;湖北省自然科学基金项目(2021CFB556);
摘    要:目的优化泼尼松磷酸酯的合成工艺,并对其磷酸酯钠盐进行水溶性测定。方法以泼尼松为原料,经磷酰化、水解、成盐反应得到泼尼松的前体药物泼尼松磷酸酯二钠;采用紫外分光光度法测定其在水中的溶解度。结果与结论目标化合物的结构经^(1)H-NMR、^(13)C-NMR、^(31)P-NMR和MS谱表征,总收率76.54%(以泼尼松计)。在水中的溶解度测试结果表明,泼尼松磷酸酯二钠的溶解度为原药泼尼松溶解度的2449倍以上。优化后的合成方法原料廉价易得、反应条件温和、操作简便,具有工业化的应用潜力。

关 键 词:泼尼松  泼尼松磷酸酯二钠  前药  合成  溶解度
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