酒石酸唑吡坦的合成工艺研究

目的 寻找催眠药酒石酸唑吡坦的新合成方法。方法 以对甲基苯乙酮为起始原料，经氧化反应得到中间体对甲基苯基乙二醛水合物，再经环合反应得到6-甲基-2-(4-甲基苯基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-乙酸，经缩合反应得到N,N,6-三甲基-2-(4-甲基苯基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-乙酰胺，最后与L-(+)-酒石酸成盐得到酒石酸唑吡坦。结果与结论优化后的工艺路线比原工艺缩短3步反应，总收率为27.3%(以对甲基苯乙酮计),产物纯度高达99.8%。酒石酸唑吡坦的结构经MS、¹H-NMR谱确证，改进后的工艺路线原料廉价、易得，反应条件温和，后处理简单，成本低，适合工业化生产。