抗疟药氯喹的合成工艺改进 |
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引用本文: | 张耀华,张兴海,刘焕珍,赵楚涵,余坤矫,赵建宏.抗疟药氯喹的合成工艺改进[J].中国药物化学杂志,2023(6):446-448. |
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作者姓名: | 张耀华 张兴海 刘焕珍 赵楚涵 余坤矫 赵建宏 |
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作者单位: | 1. 上海医药集团股份有限公司;2. 华东理工大学药学院;3. 浙江工业大学药学院 |
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摘 要: | 目的 研究氯喹的合成新方法。方法 以4,7-二氯喹啉为原料,与2,2,2-三氟乙醇经芳香亲核取代反应转化成7-氯-4-(2,2,2-三氟乙氧基)-喹啉,再与侧链2-氨基-5-二乙胺基戊烷经芳香亲核取代反应制得目标化合物。结果与结论在相对温和的条件下实现C-N键偶联制得氯喹,2步反应总收率为80.2%(以4,7-二氯喹啉计),产品纯度99.8%(HPLC归一化法)。改进后的路线具有条件较温和、杂质少、纯度高、操作简便和收率较高等优点。
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关 键 词: | N4-(7-氯-4-喹啉基)-N1 N1-二乙基-1 4-戊二胺 氯喹 工艺改进 |
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