伏立康唑合成路线图解

<正>伏立康唑(voriconazole,1，图1)是由美国辉瑞公司研发并于2002年在美国上市的第二代三唑类广谱抗真菌药物^1]，其化学名称为(2R,3S)-2-(2,4-二氟苯基)-3-(5-氟-嘧啶-4-基)-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-2-丁醇，分子式为C₁₆H₁₄F₃N₅O，分子量为349.31，CAS登记号为137234-62-9。伏立康唑是一种可经口服或注射给药的细胞色素P450 51A1 (CYP51A1)抑制剂和细胞色素P51(CYP51)抑制剂，具有抗菌谱广、抗菌效力强、耐受性好、安全性高等优点^2]，是临床上治疗侵袭性曲霉感染和克柔念珠菌感染的一线药物，对念珠菌血症、念珠菌病、新型隐球菌感染和镰刀菌感染均有效，对曲霉菌属的抗菌活性尤为显著^3]。