| 4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮取代的双芳基脲类化合物的合成及抗增殖活性 |
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| 引用本文： | 何影,袁野,李莎,王青春,翟鑫.4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮取代的双芳基脲类化合物的合成及抗增殖活性[J].中国药物化学杂志,2012(6):490-494. |
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| 作者姓名： | 何影 袁野 李莎 王青春 翟鑫 |
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| 作者单位： | 沈阳药科大学基于靶点的药物设计与研究教育部重点实验室 |
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| 基金项目： | 国家自然科学基金项目(21002065) |
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| 摘 要： | 目的设计合成4H-吡啶并1,2-a]嘧啶-4-酮取代的双芳基脲类化合物,初步评价其体外抗增殖活性。方法以2-氨基吡啶或2-氨基-4-甲基吡啶为原料,经环合、烃化、还原及酰化共4步反应合成目标化合物;以sorafenib为阳性对照,采用MTT法,测试目标化合物对乳腺癌细胞株MDA-MB-231的抗增殖活性。结果与结论合成了16个未见报道的含4H-吡啶并1,2-a]嘧啶-4-酮药效团的双芳基脲类化合物,其结构经1H-NMR和MS确证;8个化合物显示较好的体外活性,其中,化合物4h活性突出,为sorafenib的8.3倍。
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| 关 键 词： | 4H-吡啶并[1 2-a]嘧啶-4-酮 双芳基脲 合成 抗增殖活性 |
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