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丹参酮ⅡA固体脂质纳米粒的制备及体外释药
引用本文:张继东,万江陵.丹参酮ⅡA固体脂质纳米粒的制备及体外释药[J].中国医院药学杂志,2012(6):431-436.
作者姓名:张继东  万江陵
作者单位:华中科技大学医院;华中科技大学生命科学与技术学院药物研究所
摘    要:目的:制备丹参酮ⅡA(TSA)口服固体脂质纳米粒(TSA-SLN),根据相关理化性质预测其口服吸收效果。方法:采用成膜-高压均质法制备TSA-SLN,测定纳米粒的粒径、多分散指数(PDI)、Zeta电位,并考察其热力学行为,高效液相色谱(HPLC)法测试其载药量和包封率,结合体外释放试验和Caco-2细胞单层膜转运试验初步评价了TSA-SLN的口服吸收效果。结果:TSA-SLN水分散粒径(83.6±15.4)nm,PDI为0.203±0.019,Zeta电位(-32.6±1.7)mV,载药量(0.92±0.05)%,包封率(84±7)%;X射线衍射(XRD)和差式热量扫描(DSC)测试结果表明TSA在SLN中以无定型态存在,与市售丹参酮胶囊粉末相比,TSA-SLN的体外累积释放度提高将近20%,Caco-2细胞单层膜的通透率提高4~5倍。结论:TSA-SLN体外释放度高,Caco-2细胞单层膜通透性强,有望提高TSA的口服吸收。

关 键 词:丹参酮ⅡA  固体脂质纳米粒  口服吸收  体外释放  细胞单层膜通透
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