新抗胆碱药〔1,1-二甲基-5甲氧基-3(二硫茂基2-甲撑)〕的哌啶溴化物:SA-504的药理性质

作者企图在呱啶的季铵化衍生物中筛选具有强效解痉作用、而扩瞳及流涎等付反应很弱的药物。一系列药理实验表明,SA-504是一个强效抗胆碱药,有希望符合这方面的要求。体外试验证明,其抑制烟碱或钡盐引起的豚鼠回肠收缩作用与阿托品相似。二者对抗烟碱的痉挛作用,在低剂量时均为竞争性,在高剂量时则均为非竞争性。SA-504和阿托品的抗烟碱和抗乙酰甲胆碱效力的比值分别为1/5.5和1/5.4。二者如此相近,提示它们还有直接对抗烟碱的作用,而主要是抗毒