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| 2-(咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基)乙酸的合成工艺改进 | |
| 引用本文： | 王小禹,宗智慧,李 杰,徐海丽,孙 凯.2-(咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基)乙酸的合成工艺改进[J].中国药物化学杂志,2014(1):34-36. |
| 作者姓名： | 王小禹 宗智慧 李 杰 徐海丽 孙 凯 |
| 作者单位： | 吉林大学药学院药学系,吉林长春130021 |
| 摘 要： | 目的改进骨质疏松治疗药米诺膦酸的关键中间体2-(咪唑并1,2-a]吡啶-3-基)乙酸的合成工艺。方法以反式-4-氧基-2-丁烯酸乙酯和2-氨基吡啶为起始原料,经环合、水解得到2-(咪唑并1,2-a]吡啶-3-基)乙酸。结果与结论该合成方法首次以纯水替代有机溶剂作为反应溶剂,采用"一锅法"合成目标化合物,降低了该中间体的制备成本,而且环境友好,更适合于工业化生产。 |
| 关 键 词： | 2-(咪唑并[1 2-a]吡啶-3-基)乙酸 米诺膦酸 骨质疏松 化学合成 |
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