| 三七总皂苷对大鼠肝组织内药物代谢酶CYP3A的抑制作用及其动力学分析 |
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| 引用本文： | 杨子明,杨秀芬. 三七总皂苷对大鼠肝组织内药物代谢酶CYP3A的抑制作用及其动力学分析[J]. 中国中药杂志, 2012, 37(22): 3486-3489 |
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| 作者姓名： | 杨子明 杨秀芬 |
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| 作者单位： | 1. 广西中医药大学药学院药理学教研室,广西南宁530001;中国科学院广西植物研究所广西植物功能物质研究与利用实验室,广西桂林541006
2. 广西中医药大学药学院药理学教研室,广西南宁,530001 |
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| 基金项目： | 教育部新世纪优秀人才支持计划项目(教技函2010-14号NCET-10-0093);广西自然科学基金项目(桂科基0731058,2011GXNSFF018006) |
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| 摘 要： | 目的:研究三七总皂苷(total saponins of the root and rhizome of Panax notoginseng,PNS)对大鼠肝组织内药物代谢酶CYP3A的抑制作用及其动力学分析.方法:采用差速离心法制备大鼠微粒体酶,用半数效量概率单位法及Lineweaver-Burk 双倒数作图法求得大鼠肝脏CYP3A的米氏常数(Km)、最大反应速度(Vmax)和三七总皂苷对大鼠肝脏CYP3A的半数抑制浓度(IC50)以及判断三七总皂苷对CYP3A的抑制类型和抑制常数(Ki,Kis).结果:三七总皂苷对大鼠肝组织CYP3A有抑制作用,其IC50 689.54 mg·L-1;对底物氨基比林,CYP3A的Km0.036 mmol·L-1,Vmax是21.01 μmol·min-1·g-1;三七总皂苷对大鼠肝组织CYP3A属于混合性抑制,其抑制常数Ki247.79 mg·L-1,Kis321.79 mg·L-1.结论:三七总皂苷对大鼠肝脏CYP3A的活性有明显抑制作用.
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| 关 键 词： | 三七总皂苷 CYP3A 酶动力学 半数抑制浓度 大鼠 |
| 收稿时间： | 2012-03-29 |
Inhibitory effect of PNS on drug metabolism enzyme CYP3A in rat livers and its kinetic analysis |
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| YANG Zi-ming and YANG Xiu-fen. Inhibitory effect of PNS on drug metabolism enzyme CYP3A in rat livers and its kinetic analysis[J]. China Journal of Chinese Materia Medica, 2012, 37(22): 3486-3489 |
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| Authors: | YANG Zi-ming and YANG Xiu-fen |
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| Affiliation: | Department of Pharmacology, Faculty of Pharmacy, Guangxi Traditional Chinese Medical University, Nanning 530001, China;Guangxi Key Laboratory of Functional Phytochemicals Research and untilization, Guangxi Institute of Botany, Chinese Academy of Sciences, Guilin 541006, China;Department of Pharmacology, Faculty of Pharmacy, Guangxi Traditional Chinese Medical University, Nanning 530001, China |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | PNS CYP3A enzyme kinetics IC50 rat |
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