| 协同氟康唑抗耐药白念珠菌化合物的设计合成及活性研究 |
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| 引用本文： | 赵晶,李冉,代黎,蔡瞻,张大志,姜远英. 协同氟康唑抗耐药白念珠菌化合物的设计合成及活性研究[J]. 药学实践杂志, 2016, 34(2): 129-134 |
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| 作者姓名： | 赵晶 李冉 代黎 蔡瞻 张大志 姜远英 |
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| 作者单位： | 福建中医药大学药学院, 福建 福州 350122;第二军医大学药学院, 有机化学教研室, 上海 200433,第二军医大学药学院, 有机化学教研室, 上海 200433,第二军医大学药学院, 有机化学教研室, 上海 200433,第二军医大学药学院, 有机化学教研室, 上海 200433,福建中医药大学药学院, 福建 福州 350122;第二军医大学药学院, 有机化学教研室, 上海 200433,第二军医大学药学院, 新药研究中心, 上海 200433 |
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| 基金项目： | 国家自然科学基金(21272270) |
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| 摘 要： | 目的 基于前期研究的胡椒乙胺和咖啡酸类化合物分别具有协同氟康唑(FCZ)抗耐药真菌的作用,将两类化合物结构片段通过适当的连接子连接,设计合成新型化合物,研究其体外抗耐药真菌活性。方法 以胡椒乙胺为起始原料,与叔丁氧羰基保护的氨基酸缩合,随后脱保护基,再与咖啡酸缩合,形成目标化合物。对4个中间体和9个目标化合物进行体外协同FCZ抗耐药白念珠菌作用评价。结果 9个目标化合物均具有协同FCZ(8.0μg/ml)抗耐药白念珠菌活性,MIC80为0.5~2.0μg/ml;其中, 3b、3f、3g、3i等化合物的MIC80均为0.5μg/ml,与对照化合物7b和5相当。结论 将胡椒乙胺和咖啡酸通过4-哌啶甲酸(3b)、缬氨酸(3g)、亮氨酸(3f)、异亮氨酸(3i)连接,可以获得协同FCZ抗耐药真菌的高活性化合物。
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| 关 键 词： | 抗真菌 耐药 协同 合成 白念珠菌 |
| 收稿时间： | 2016-01-04 |
| 修稿时间： | 2016-01-25 |
Design, synthesis and evaluation of the compounds combined with fluconazole against drug resistant Candida albicans |
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| ZHAO Jing,LI Ran,DAI Li,CAI Zhan,ZHANG Dazhi and JIANG Yuanying. Design, synthesis and evaluation of the compounds combined with fluconazole against drug resistant Candida albicans[J]. The Journal of Pharmaceutical Practice, 2016, 34(2): 129-134 |
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| Authors: | ZHAO Jing LI Ran DAI Li CAI Zhan ZHANG Dazhi JIANG Yuanying |
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| Affiliation: | School of Pharmacy, Fujian University of Traditional Chinese Medicine, Fuzhou 350112, China;Department of Organic Chemistry, Second Military Medical University, Shanghai 200433, China,Department of Organic Chemistry, Second Military Medical University, Shanghai 200433, China,Department of Organic Chemistry, Second Military Medical University, Shanghai 200433, China,Department of Organic Chemistry, Second Military Medical University, Shanghai 200433, China,School of Pharmacy, Fujian University of Traditional Chinese Medicine, Fuzhou 350112, China;Department of Organic Chemistry, Second Military Medical University, Shanghai 200433, China and New Drug Research and Development Center, School of Pharmacy, Second Military Medical University, Shanghai 200433, China |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | antifungal drug resistant synergism synthesis Candida albicans |
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