复方氯雷他定缓释片中硫酸伪麻黄碱的人体相对生物利用度和药动学研究

目的研究两种复方氯雷他定缓释片中硫酸伪麻黄碱的相对生物利用度和生物等效性。方法20名健康受试者单剂量和多剂量双交叉口服复方氯雷他定受试制剂和参比制剂,用LC-MS检测法测定血浆中硫酸伪麻黄碱的浓度,并进行相对生物利用度和生物等效性研究。结果单剂量口服2种制剂后,Cmax分别为(404.2±115.5)和(403.6±170.4)ng.mL-1,Tmax分别为(4.8±2.0)和(5.9±1.6)h,AUC分别为(4 115.7±1 490.8)和(3 950.8±1 481.3)ng.h.mL-1,相对生物利用度(106.8±18.7)%。结果显示两制剂硫酸伪麻黄碱的Tmax、Cmax和AUC无显著差异。多剂量口服2种制剂后,Css分别为(343.7±81.4)和(351.3±63.8)ng.mL-1,AUCss分别为(4 124.6±977.1)和(4 215.9±765.7)ng.h.mL-1,DF分别为(1.32±0.26)和(1.26±0.34),相对生物利用度值为(97.9±17.1)%。结论经统计学分析,两种制剂的药动学参数差异无显著性,两制剂的生物利用度相当,具有生物等效性。