树化胺基甾醇类似物6β-丁胺基胆甾-3β,5α-二醇的合成 |
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引用本文: | 方波,陶凌晖,周向东,周成合.树化胺基甾醇类似物6β-丁胺基胆甾-3β,5α-二醇的合成[J].第三军医大学学报,2010,32(10). |
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作者姓名: | 方波 陶凌晖 周向东 周成合 |
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作者单位: | 1. 西南大学化学化工学院生物有机药物化学实验室,重庆,400715 2. 第三军医大学药学院药物化学教研室,重庆,400038 |
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摘 要: | 目的新法合成新型抗肿瘤树化胺基甾醇类似物6β-丁胺基胆甾-3β,5α-二醇。方法以胆固醇为原料,3β,5α-二羟基胆甾-6-酮为关键中间体,亚胺化-还原为关键步骤,经5步反应合成6β-丁胺基胆甾-3β,5α-二醇。结果以62%的总收率合成了目标化合物,其结构与实测MS(476)、HRMS(476.4465)、α]2D5(-57.0°)、IR(3387)、1HNMR2.67~2.61(1H,m,6α-H)]、13CNMR和元素分析一致。结论以本法合成6β-丁胺基胆甾-3β,5α-二醇,原料廉价易得、总收率高、易于工业化。
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关 键 词: | 胆固醇 树化胺基甾醇 亚胺化-还原两步一锅法 抗肿瘤 |
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