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可乐定透皮贴片的量效关系及生物利用度研究
引用本文:沈明勤 徐黻本. 可乐定透皮贴片的量效关系及生物利用度研究[J]. 中国药理学通报, 1995, 11(6): 508-511
作者姓名:沈明勤 徐黻本
作者单位:江苏省中医药研究所,中国药科大学
摘    要:可乐定贴片是新研制的透皮吸收控释膜剂,经过3H-标记的放射性同位素技术测定,家兔透皮吸收后,血药浓度在16h内维持在4.63~9.26nmol·L-1,体内吸收情况与静脉滴注相仿,一次使用维持降压24h以上,其对数剂量与降压百分率呈良好的线性关系(r=0.9902,P<0.01)。并测得其ED50为40.1μg·kg-1,体内生物利用度为0.44。

关 键 词:可乐定;透皮贴片;ED_(50);生物利用度

Quantity-effect relationship and bioavailability of clonidine transdermal disk
SHENG Ming-Qing,XU Fu-Ben. Quantity-effect relationship and bioavailability of clonidine transdermal disk[J]. Chinese Pharmacological Bulletin, 1995, 11(6): 508-511
Authors:SHENG Ming-Qing  XU Fu-Ben
Abstract:A transdermal disk of clonidine has recently been developed to release the drug at constant rate through skin.By teachnique of radioisotope(3H)in rabbits,it is found that its logarithmic dose and the percentage of reducing blood pressure(BP)is in linear relation-ship (r=0.9902,P<0.01).The plasmic concetration of clonidine is constant at 4.63~9.26 nmol·L-1 in 16 h.And the reducing BP effect by one piece maitains over 24h. It is detected that its ED50 40.1μg·kg-1 and bioavailability is 0.44.
Keywords:clonidine  transdermal disk  ED_(50)  bioavailability  
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