| 番荔枝内酯类化合物基于耐阿霉素肝癌细胞SMMC-7721/ADR的构效关系研究 |
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| 引用本文： | 王绪楠,李祥,陈勇,李月.番荔枝内酯类化合物基于耐阿霉素肝癌细胞SMMC-7721/ADR的构效关系研究[J].中国中药杂志,2017,42(13):2518-2523. |
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| 作者姓名： | 王绪楠 李祥 陈勇 李月 |
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| 作者单位： | 南京中医药大学 药学院, 江苏 南京 210023,南京中医药大学 药学院, 江苏 南京 210023,南京中医药大学 药学院, 江苏 南京 210023,南京中医药大学 药学院, 江苏 南京 210023 |
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| 基金项目： | 国家自然科学基金项目（81274057，81573577，81403182） |
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| 摘 要： | 研究12种番荔枝内酯类化合物对耐阿霉素肝癌细胞SMMC-7721/ADR的作用,并初步探究其构效关系。实验利用实时荧光定量PCR法检测12种番荔枝内酯类化合物:annosquamin A(1),annosquamin B(2),annotemoyin~(-1)(3),uvariamicinⅡ(4),annosquacin D(5),annosquacin B(6),isodesacetyluvaricin(7),uvarigrandin A(8),squamostatin D(9),squamostatin E(10),squamostatin A(11),12,15-cis-squamostatin A(12)对SMMC-7721/ADR细胞中相关基因NDUFV2的表达量。该研究发现所有受试化合物均使SMMC-7721/ADR中NDUFV2表达量有所下调,邻双四氢呋喃环型番荔枝内酯活性最强,而间双四氢呋喃环型番荔枝内酯活性最弱。内酯环与邻近的四氢呋喃环间碳数越少,作用越强;对于邻双四氢呋喃型番荔枝内酯化合物,链上含有的羟基个数越多,化合物作用可能越强;对于间双四氢呋喃型番荔枝内酯化合物,链上含有的羟基个数越少,化合物作用可能越强;且受试化合物中均是含有3个羟基取代的化合物作用较强;相对构型为苏式的番荔枝内酯的作用比赤式的强,四氢呋喃环为顺式构型的番荔枝内酯的作用比反式的强;在其他基团完全相同的情况下,长链烷基端部与邻近的四氢呋喃环之间的碳数越少,作用越强。
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| 关 键 词： | 番荔枝内酯 多药耐药 SMMC-7721/ADR 构效关系 |
| 收稿时间： | 2017/2/17 0:00:00 |
Structure-activity relationship of annonaceous acetogenins against multidrug resistant human hepatic carcinoma cell line SMMC-7721/ADR |
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| WANG Xu-nan,LI Xiang,CHEN Yong and LI Yue.Structure-activity relationship of annonaceous acetogenins against multidrug resistant human hepatic carcinoma cell line SMMC-7721/ADR[J].China Journal of Chinese Materia Medica,2017,42(13):2518-2523. |
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| Authors: | WANG Xu-nan LI Xiang CHEN Yong and LI Yue |
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| Institution: | College of Pharmacy, Nanjing University of Chinese Medicine, Nanjing 210023, China,College of Pharmacy, Nanjing University of Chinese Medicine, Nanjing 210023, China,College of Pharmacy, Nanjing University of Chinese Medicine, Nanjing 210023, China and College of Pharmacy, Nanjing University of Chinese Medicine, Nanjing 210023, China |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | annonaceous acetogenins multidrug resistance SMMC-7721/ADR structure-activity relationship |
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