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14β—侧链紫杉醇类似物的合成
引用本文:尹大力,刘瑞武,等.14β—侧链紫杉醇类似物的合成[J].中国药学,1999,8(4):191-200.
作者姓名:尹大力  刘瑞武
作者单位:[1]中国医学科学院中国协和医科大学药物研究所,北京100050 [2]中国医学科学院中国协和医科大学药物研究所,北京10
摘    要:Sinenxan A(2)是一从红豆杉组织培养物中分离得到的具有紫杉醇母核A/B/C环骨架的化合物,以该化合物为起始原料,通过4,20-双键合成D-环,在14β-位引入侧链等合成了1,7,9,13-脱氧-14β-侧链紫杉醇类似物4和5,这两个化合物在体外活性实验中,对KB,A2780和HCT-8细胞株的细胞毒性比紫杉醇显著降低,10μmol.L^-1浓度下对微管蛋白聚合没有作用。

关 键 词:14β-侧链紫杉醇类似物  合成  体外活性实验
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