伏立康唑磺丁基醚-β-环糊精包合物的制备及其体外性质研究

摘 要 目的：制备伏立康唑（VCZ）磺丁基醚 β 环糊精（SBE β CD）包合物，并对其性质进行考察。方法: 分别采用搅拌法、超声法及研磨法制备VCZ SBE β CD包合物，以包合率及包合物收率为考察指标筛选出最佳的方法，采用正交试验进一步优化其处方及制备工艺，差示扫描量热技术及溶解度法进行性质验证，并考察其体外溶出特性。结果: 搅拌法的包合率及包合物收率最高，优化的最佳工艺及处方条件为：包合温度为25℃，搅拌时间为4 h，VCZ与SBE β CD的质量比为1〖KG*9〗∶〖KG-*2〗1。优化后的包合物包合率为（86.14±0.69）%，包合物收率为（97.11±0.31）%；包合后，VCZ的特征峰消失，溶解度显著增加，与VCZ相比，包合物中的药物溶出度速度及溶出量显著增加。结论: 用搅拌法成功制备了VCZ SBE β CD包合物，为VCZ滴眼剂的研究奠定了试验基础。