| 根皮素磷脂复合物的制备、表征及体内外溶出行为评价 |
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| 引用本文： | 黄珊,翟秉涛,杨洁,邹俊波,程江雪,张小飞,史亚军,郭东艳.根皮素磷脂复合物的制备、表征及体内外溶出行为评价[J].中草药,2021,52(18):5543-5551. |
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| 作者姓名： | 黄珊 翟秉涛 杨洁 邹俊波 程江雪 张小飞 史亚军 郭东艳 |
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| 作者单位： | 陕西中医药大学, 秦药特色资源研究与开发国家重点实验室(培育)/陕西省中药基础与新药研究重点实验室, 陕西 西安 712046 |
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| 基金项目： | 国家自然科学基金资助项目（81202905）；陕西中医药大学学科创新团队（2019-YL11）；陕西省教育厅科研项目（15JF015） |
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| 摘 要： | 目的制备根皮素磷脂复合物(PHL-PC)并探讨其形成机制,以改善根皮素的经皮渗透性,提高其生物利用度。方法采用溶剂挥发法制备PHL-PC,选择药脂比、药物浓度,反应温度作为Box-Behnken设计-响应面法考察因素,以复合率为指标优选最佳工艺;扫描电子显微镜(SEM)、差示扫描量热法(DSC)、X射线衍射(XRD)、红外光谱(FT-IR)法分析复合物的形成机制,并考察其溶解度、经皮渗透性及体内药动学特性。结果最佳制备工艺为以乙醇为复合溶剂,PHL的质量浓度为1.7mg/mL,与磷脂质量比为1∶1.6,反应温度为56℃,验证实验得到复合率为(94.30±1.13)%;SEM、DSC、XRD和FT-IR的结构表征显示磷脂复合物的形成是由于根皮素分子与磷脂的极性末端存在弱的分子间作用力所致,根皮素以无定形状态分散在磷脂中,形成磷脂复合物;溶解度实验结果显示,与根皮素相比,PHL-PC在水和正辛醇中的溶解度分别提高了4.90、2.20倍,油水分配系数由1.22提高到2.03;溶出度实验结果显示制成磷脂复合物后,累积释药率由72.07%提高到86.34%;体外经皮渗透实验结果显示,PHL-PC在24 h内累积渗透药量(Q_n)是根皮素的2.06倍;药动学研究显示PHL-PC的AUC_(0～∞)是根皮素的2.15倍。结论制备的PHL-PC可显著改善根皮素的经皮渗透性,提高其生物利用度。
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| 关 键 词： | 根皮素 磷脂复合物 Box-Behnken设计-响应面法 溶解度 经皮渗透 溶出 生物利用度 溶剂挥发法 |
| 收稿时间： | 2021/4/9 0:00:00 |
Preparation, characterization and dissolution behavior evaluation in vivo and in vitro of phloretin phospholipid complex |
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| HUANG Shan,ZHAI Bing-tao,YANG Jie,ZOU Jun-bo,CHENG Jiang-xue,ZHANG Xiao-fei,SHI Ya-jun,GUO Dong-yan.Preparation, characterization and dissolution behavior evaluation in vivo and in vitro of phloretin phospholipid complex[J].Chinese Traditional and Herbal Drugs,2021,52(18):5543-5551. |
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| Authors: | HUANG Shan ZHAI Bing-tao YANG Jie ZOU Jun-bo CHENG Jiang-xue ZHANG Xiao-fei SHI Ya-jun GUO Dong-yan |
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| Institution: | State Key Laboratory of Research & Development of Characteristic Qin Medicine Resources(Cultivation), Shaanxi Key Laboratory of Chinese Medicine Fundamentals and New Drugs Research, Shaanxi University of Chinese Medicine, Xi''an 712046, China |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | phloretin phospholipid complex Box-Behnken design-response surface optimization solubility transdermal permeability dissolution bioavailability solvent volatilization method |
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