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苦参碱固体脂质纳米粒的制备及其体外透皮研究
引用本文:付丽娜,赵宁,李伟泽,韩文霞,李健,杨婷,杨黎彬. 苦参碱固体脂质纳米粒的制备及其体外透皮研究[J]. 中草药, 2021, 52(18): 5552-5559
作者姓名:付丽娜  赵宁  李伟泽  韩文霞  李健  杨婷  杨黎彬
作者单位:西安医学院药学院, 陕西 西安 710021
基金项目:国家自然科学基金资助项目(82004075);陕西高校青年创新团队建设项目(陕教[2019]90号);陕西省中医药管理局科研课题(2019-ZZ-ZY010);陕西省科技厅面上项目(2020JM-610)
摘    要:目的制备苦参碱固体脂质纳米粒(matrine solid lipid nanoparticles,MA-SLN),并考察其药剂学性质与体外透皮给药行为。方法采用微乳-低温固化法制备MA-SLN,以粒径、ζ电位和包封率为评价指标,通过正交试验筛选最佳处方和工艺;扫描电子显微镜(SEM)和透射电子显微镜(TEM)观察MA-SLN的形态;差示扫描量热法(DSC)和X射线衍射扫描(XRD)分析苦参碱在MA-SLN中的包埋状态;体外透皮实验考察药物的透皮及释放行为。结果最佳处方工艺制得的MA-SLN包封率可达(56.12±0.82)%,激光粒度仪(DLS)检测MA-SLN的平均粒径为(196.31±6.26)nm,电位为(-37.18±2.36)mV。SEM和TEM显示MA-SLN呈规整的均匀球状或类球状结构;DSC和XRD检测可确定苦参碱可完全包裹在SLN内,苦参碱与SLN骨架材料相容性良好;体外透皮实验显示,9 h时累积透过量(ΔM)达到500μg/cm~2,且可持续释放至24 h,表明MA-SLN能够显著提高苦参碱的透皮吸收效率并具有较好的缓释行为。结论采用微乳-低温固化法制备MA-SLN,其工艺简单、周期短、可控性高,易于产业化推广;且制成的MA-SLN性能优良、透皮吸收率高与缓释行为显著,可为透皮给药制剂提供一种较好的给药模型,为苦参碱进一步开发应用奠定基础。

关 键 词:苦参碱  固体脂质纳米粒  透皮给药  缓释作用  药剂学性质  微乳-低温固化法
收稿时间:2021-04-04

Preparation and in vitro transdermal study on solid lipid nanoparticles of matrine
FU Li-n,ZHAO Ning,LI Wei-ze,HAN Wen-xi,LI Jian,YANG Ting,YANG Li-bin. Preparation and in vitro transdermal study on solid lipid nanoparticles of matrine[J]. Chinese Traditional and Herbal Drugs, 2021, 52(18): 5552-5559
Authors:FU Li-n  ZHAO Ning  LI Wei-ze  HAN Wen-xi  LI Jian  YANG Ting  YANG Li-bin
Affiliation:College of Pharmacy, Xi''an Medical University, Xi''an 710021, China
Abstract:
Keywords:matrine  solid lipid nanoparticles  transdermal administration  slow-release effect  pharmaceutical properties  microemulsion-low temperature curing method
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