聚乙二醇化壳聚糖-氟尿嘧啶偶合物的制备及体外释放研究

目的 合成聚乙二醇化壳聚糖-氟尿嘧啶偶合物(5-FU-CS-mPEG),并考察体外释放性能。方法 以羧基化单甲氧基聚乙二醇(mPEG-COOH)与壳聚糖(CS)反应制得聚乙二醇单甲醚改性壳聚糖(mPEG-CS),再与经氯乙酸修饰的氟尿嘧啶(FUA)在1-乙基-(3-二甲基氨基丙基)碳酰二亚胺盐酸盐(EDC·HCl)/N-羟基琥珀酰亚胺(NHS)介导下与CS偶联,生成目标产物5-FU-CS-mPEG;用UV、1H-NMR、FT-IR对结构进行表征;UV法计算前药载药量;采用动态透析法研究前药释放度。结果 经结构确证,成功合成了5-FU-CS-mPEG;经1H-NMR计算mPEG的取代度为12.31%;载药量为4.83%;大分子前药在120 h的累积释放量为57%。结论 5-FU-CS-mPEG具有一定的缓释作用。