| 注射用多西他赛脂质体的制备、体外释放及细胞毒作用 |
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| 引用本文： | 林巧平,郭仁平,王青松,王冬春,刘春晖,许向阳.注射用多西他赛脂质体的制备、体外释放及细胞毒作用[J].中国药科大学学报,2008,39(5):417-421. |
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| 作者姓名： | 林巧平 郭仁平 王青松 王冬春 刘春晖 许向阳 |
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| 作者单位： | 江苏先声药物研究有限公司,南京,210042 |
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| 摘 要： | 目的:制备注射用多西他赛脂质体,并考察其理化性质、体外释放特性及细胞毒作用.方法:采用薄膜分散高压均质结合冻干工艺制备多西他赛脂质体,冻干曲线为预冻温度-45℃,保温4 h,第1次干燥温度-30℃,保温30 h,第2次干燥25℃,保温10 h;考察脂质体形态、粒径分布、Zeta电位和稳定性,过滤.超滤离心法测定脂质体的包封率;以多西他赛注射液为对照,比较了体外释放、血浆蛋白结合率及其体外细胞毒作用.结果:多西他赛脂质体的平均粒径为(85.3 4±4.8)nm,Zeta电位-(51.5±2.1)mV,包封率为(99.89±0.06)%,5%葡萄糖注射液稀释后8 h内稳定;在1 mol/L水杨酸钠-磷酸盐缓冲液中24 h累积释放约85%,血浆的存在使释放所有减少;多西他赛脂质体对肿瘤细胞(HepG2、BXPC-3、SK-OV-3)的IC50均较注射液低.结论:制得的注射用多西他赛脂质体载药量和包封率均较高,粒径均匀,稳定性良好,体外细胞毒作用较注射液强.
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| 关 键 词： | 多西他赛 脂质体 体外释放 细胞毒作用 |
Preparation, in vitro release and cytotoxic effect of docetaxel liposomes for intravenous injection |
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| LIN Qiao-ping,GUO Ren-ping,WANG Qing-song,WANG Dong-chun,LIU Chun-hui,XU Xiang-yang.Preparation, in vitro release and cytotoxic effect of docetaxel liposomes for intravenous injection[J].Journal of China Pharmaceutical University,2008,39(5):417-421. |
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| Authors: | LIN Qiao-ping GUO Ren-ping WANG Qing-song WANG Dong-chun LIU Chun-hui XU Xiang-yang |
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| Institution: | LIN Qiao-ping,GUO Ren-ping,WANG Qing-song,WANG Dong-chun,LIU Chun-hui,XU Xiang-yang Jiangsu Simcere Pharmaceutical Research Co.,Ltd.,Nanjing 210042,China |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | docetaxel liposomes in vitro release cytotoxic effect |
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