地尔硫卓中间体的合成工艺研究 |
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| 引用本文： | 刘 杨,马玉秀,梁 振,邢昭彬,郭 春. 地尔硫卓中间体的合成工艺研究 [J].中国药物化学杂志,2009,19(6):412-415. |
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| 作者姓名： | 刘 杨 马玉秀 梁 振 邢昭彬 郭 春 |
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| 作者单位： | （1.沈阳药科大学 制药工程学院，辽宁 沈阳 110016；2.石药集团，河北 石家庄 050051） ; |
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| 摘 要： | 目的 合成地尔硫卓的重要中间体d-cis -2-(4-甲氧基苯基)-3-羟基-2，3-二氢-1，5-苯并硫氮杂 。 方法 以对甲氧基苯甲醛为原料，经Darzens缩合、硫烷基化、水解、拆分、环合5步反应得到地尔硫卓的重要手性中间体。结果与结论 目标化合物的总收率为34.0 %，本法提高了收率，降低了成本，简化了操作，适于工业化生产。
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| 关 键 词： | 地尔硫卓 中间体 合成工艺 |
| 收稿时间： | 2009-8-30 |
| 修稿时间： | 2009-10-10 |
- Study on the synthetic technology of the intermediate of diltiazem
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LIU Yang,MA Yu-xiu,Liang Zhen,Xing Zhao-bin,GUO Chun.
- Study on the synthetic technology of the intermediate of diltiazem
[J].Chinese Journal of Medicinal Chemistry,2009,19(6):412-415. |
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| Authors: | LIU Yang MA Yu-xiu Liang Zhen Xing Zhao-bin GUO Chun |
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| Institution: | (1. School of Pharmaceutical Engineering, Shenyang Pharmaceutical University, Shenyang 110016, China; 2. CSPC Pharmaceutical Group Limited, Shijiazhuang 050051, China) |
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| Abstract: | Aim To synthesize the key intermediate d-cis-2-(4-methoxy phenyl)-3-hydroxyl-2,3-dihydo-1,5-benzothia zepin-4(5H)-one of diltiazem. Methods The intermediate was prepared from p-methoxybenzaldehyde through 5 steps like Darzens condensation, S-alkylation, hydrolysis, resolution and cyclization. Results and conclusion The total yield of the process was 34.0 %. This synthetic process is suitable for large scale preparation with a higher yield, lower cost and simplified operation. |
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| Keywords: | diltiazem intermediate synthetic technology |
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