血管紧张素Ⅱ1型受体阻断剂的临床应用

血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)能有效治疗高血压、充血性心力衰竭(CHF),保护肾功能、明显降低心血管高危人群的发病率和死亡率而在临床得到了广泛应用。但是,ACEI也有其局限性:第一,体内存在肾素-血管紧张素系统(RAS)以外的其他血管紧张素Ⅱ(A Ⅱ)合成途径,若长期使用ACEI会激活这些生物合成途径,这样,组织中A Ⅱ的产生便不能完全被ACEI所抑制;第二,ACEI特异性不高,它还参与其他生化反应如缓激肽的降解等;第三,存在一定的副反应如干咳等。故人类希望能研制出一种与ACEI一样能产生类似或更多特异作用、且副作用更少的新型制剂。所以,便有了目前高血压、CHF最新的治疗进展——使用高选择性的、非肽类、经口服的活性血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(ARB)。1.RAS和A Ⅱ受体亚型 RAS在调节血压、维持体液平衡中起着关键作用。它是一个酶反应体系:首先由肾素将血管紧张素原裂解