| 群多普利的合成 |
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| 引用本文： | 李建华,钟静芬,时惠麟,杨琍苹. 群多普利的合成[J]. 中国医药工业杂志, 2007, 38(7): 465-467 |
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| 作者姓名： | 李建华 钟静芬 时惠麟 杨琍苹 |
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| 作者单位： | 1. 上海医药工业研究院,上海,200437
2. 华东师范大学化学系,上海,200062 |
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| 摘 要： | 六氢邻苯二甲酸酐经醇解﹑拆分﹑还原﹑环合﹑胺解﹑醇解和氨解得（1S,trans）-2-羟甲基环己基酰胺（7）,再经Hofmann降解﹑氰甲基化反应﹑苯甲酰化﹑甲磺酰化﹑环合,水解得（2S,3aR,7aS）-八氢-1H-吲哚-2-羧酸盐酸盐（12）。12与侧链N-羧基酸酐（NCA）缩合制得抗高血压药群多普利,总收率为4.6%（以六氢邻苯二甲酸酐计）。
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| 关 键 词： | 群多普利 血管紧张素转化酶抑制剂 抗高血压药 合成 |
| 文章编号： | 1001-8255（2007）07-0465-03 |
| 修稿时间： | 2007-02-13 |
Synthesis of Trandolapril |
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| LI Jian-hua, ZHONG Jing-fen, SHI Hui-lin. Synthesis of Trandolapril[J]. , 2007, 38(7): 465-467 |
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| Authors: | LI Jian-hua ZHONG Jing-fen SHI Hui-lin |
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| Affiliation: | Shanghai Institute of Pharmaceutical Industry, Shanghai 200437 |
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| Abstract: | Hexahydrophthalic anhydride underwent alcoholysis, resolution, reduction, cyclization, ammonolysis, alcoholysis and ammonolysis to get (1S, trans)-2-(hydroxymethyl) cyclohexane carboxamide (7), then followed by Hofmann reaction, cyanomethylation, benzoylation, methsulphonylation, cyclization and hydrolysis to give (2S,3aR,7aS)-octahydro-1H-indol-2-carboxylic acid hydrochloride(12). Trandolapril was synthesized by condensation of 12 and NCA with an overall yield of 4.6%(based on hexahydrophthalic anhydride). |
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| Keywords: | trandolapril angiotensin converting enzyme inhibitor(ACEI) hypertension synthesis |
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