小果博落回的化学成分及苯菲啶生物碱的xbp1转录激活作用评价 |
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作者姓名: | 刘洋 邓安珺 马林 张海婧 张志辉 吴练秋 申竹芳 王文杰 秦海林 |
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作者单位: | 中国医学科学院、北京协和医学院药物研究所,天然药物活性物质与功能国家重点实验室 |
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基金项目: | 国家自然科学基金资助项目(81202546);中央高校直属单位基本科研业务费(2011CHX17);重大新药创制科技重大专项(2012ZX09301002-002) |
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摘 要: | 采用溶剂提取、萃取粗分离和硅胶柱色谱纯化等天然药物化学研究手段,从罂粟科植物小果博落回的根中除得到部分已报道的苯菲啶型生物碱外,又进一步分离得到8个化合物。通过深入的波谱分析并参考文献数据鉴定其结构分别为1-氧代-2,22(30)-何帕二烯-29-羧酸(1)、3-氧代-12-齐墩果烯-30-羧酸(2)、3α-羟基-12-齐墩果烯-30-羧酸(3)、3β-羟基-12-齐墩果烯-30-羧酸(4)、阿魏酸(5)、阿魏酸-4-O-β-D-葡萄糖苷(6)、3-O-阿魏酰奎尼酸(7)和3-O-阿魏酰奎尼酸甲酯(8)。其中1为新的何帕烷型三萜类化合物,2~8为首次从该植物中分离得到的化合物。为寻找具有潜在抗溃疡性结肠炎活性的天然药物活性物质,本文采用特异的体外靶向xbp1高通量双荧光素酶报告基因药物筛选模型,对小果博落回所含主要成分进行了xbp1转录激活作用评价。实验结果首次阐明了二氢型苯菲啶生物碱类化合物,即二氢血根碱(9)和二氢白屈菜红碱(10),具有一定的xbp1转录激活作用,其作用强度分别为空载体对照组的1.76倍和1.77倍。
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关 键 词: | 小果博落回 罂粟科 1-氧代-2,22(30)-何帕二烯-29-羧酸 苯菲啶生物碱 x-盒结合蛋白-1 转录激活 |
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