| N,N’-二卤代苯基-4-甲氧基-1,3-苯二磺酰胺类化合物的设计、合成及体外抗血小板聚集活性评价 |
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| 引用本文： | 李贵良,王潇,孟侠,林永彬,李旭,刘秀杰.N,N’-二卤代苯基-4-甲氧基-1,3-苯二磺酰胺类化合物的设计、合成及体外抗血小板聚集活性评价[J].药学学报,2015(2):185-190. |
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| 作者姓名： | 李贵良 王潇 孟侠 林永彬 李旭 刘秀杰 |
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| 作者单位： | 天津理工大学化学化工学院;哈尔滨工业大学应用化学系 |
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| 基金项目： | 国家自然科学基金主任基金研究项目(21342014) |
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| 摘 要： | 依据药物化学结构设计中拼合和等排原则,拼合抗血小板聚集药物吡考他胺(picotamide)和利曲他班(linotroban)的结构,用磺酰基代替甲酰基,设计合成了N,N’-二卤代苯基-4-甲氧基-1,3-苯二磺酰胺系列化合物(4a~4m、5a~5n),各化合物的结构由IR、1H NMR和HR-MS光谱确证。以吡考他胺为阳性对照药,采用Born比浊法检测目标化合物抗二磷酸腺苷(ADP)诱导的体外抗血小板聚集活性,结果显示其中12个化合物(4b、4f、4l、5b、5d~5g、5j、5k、5m和5n)对ADP诱导的血小板聚集的抑制活性优于阳性对照药吡考他胺。此外,初步探讨了目标化合物的构效关系。
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| 关 键 词： | 合成 4-甲氧基-1 3-苯二磺酰胺 吡考他胺 利曲他班 抗血小板聚集 |
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