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| β-榄香烯氨基酸衍生物的合成及抗肿瘤活性 | |
| 作者姓名： | 徐莉英 张兴忠 杜惠莲 陶淑娟 王宪明 陈光 董金华﹡ |
| 作者单位： | 1. 沈阳药科大学 基于靶点的药物设计与研究教育部重点实验室，辽宁 沈阳110016； ;2. 沈阳医学院附属卫校，辽宁 沈阳 110034；3. 沈阳药科大学药学院，辽宁 沈阳110016 |
| 基金项目： | 国家“重大新药创制”科技重大专项（2009ZX09103-057）; 辽宁省教育厅创新团队项目（2007T176） |
| 摘 要： | 目的设计合成β-榄香烯氨基酸衍生物,并进行体外、体内抗肿瘤活性研究。方法采用烯丙位的氯代反应合成β-榄香烯氯代物,再与氨基酸甲酯反应合成目标化合物。采用磺酰罗丹明B(SRB)染色法测定目标化合物体外对肿瘤细胞增殖的抑制作用,以小鼠腋下移植瘤为模型进行体内抗肿瘤试验,考察化合物5h对Lew is肺癌LL/2、肝癌H22模型的抑制作用。结果共合成15个β-榄香烯氨基酸和β-榄香烯氨基酸甲酯衍生物,其中12个化合物未见文献报道,合成化合物的结构经红外光谱、核磁共振氢谱和质谱确证。大部分目标化合物对人癌细胞HL-60、HeLa、SGC-7901的IC50值低于β-榄香烯。体内试验结果显示,化合物5h对Lewis肺癌LL/2、肝癌H22的生长有显著抑制作用。结论在β-榄香烯结构中引入氨基酸或氨基酸甲酯结构片段有利于提高此类化合物的抗肿瘤活性。 |
| 关 键 词： | β-榄香烯 β-榄香烯氨基酸衍生物 抗肿瘤活性 |
| 收稿时间： | 2012-12-10 |
| 修稿时间： | 2013-03-18 |
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