奥氮平原料药中相关杂质的合成及结构鉴定 |
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引用本文: | 李玲﹡,赵世明,张丹,罗振福.奥氮平原料药中相关杂质的合成及结构鉴定[J].中国药物化学杂志,2013,23(3):194-196,202. |
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作者姓名: | 李玲﹡ 赵世明 张丹 罗振福 |
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作者单位: | 1. 天津药物研究院,天津300193;2.天津理工大学化学化工学院,天津 300384 |
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摘 要: | 目的合成奥氮平原料药中的相关杂质并进行结构鉴定。方法分别以奥氮平的合成中间体4-氨基-2-甲基-10H-噻吩并2,3-b]1,5]苯二氮杂艹卓盐酸盐和奥氮平为起始原料合成奥氮平的3个相关杂质:2-甲基-10H-噻吩并2,3-b]1,5]苯二氮杂艹卓-4-(5H)-酮(1)、1-氯甲基-1-甲基-4-(2-甲基-10H-苯并b]噻吩并2,3-e]1,4]二氮杂艹卓-4-哌嗪基)-1-氯化物(2)和2-甲基-4-(4-甲基-1-哌嗪基)-10H-苯并b]噻吩并2,3-e]1,4]二氮杂艹卓4’-N-氧化物(3)。结果与结论合成并鉴定了奥氮平质量标准中提及的3种杂质,其结构经1H-NMR、13C-NMR谱及高分辨质谱确证;并且探讨了3种杂质可能的产生途径,以期为奥氮平的质量研究和相关杂质的控制提供帮助。
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关 键 词: | 奥氮平 杂质 化学合成 结构鉴定 |
收稿时间: | 2012-11-2 |
修稿时间: | 2012-3-6 |
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