瑞芬太尼临床药代动力学及不良反应的研究进展

自1939年首次合成阿片类镇痛药哌替啶以来,人们一直致力于开发新的阿片类镇痛药.主要以:(1)强效镇痛作用;(2)作用时间短;(3)降低呼吸抑制、恶心、呕吐等不良反应的开发为目标.先后于1960年合成芬太尼,1974年、1976年分别合成舒芬太尼和阿芬太尼,但它们主要是经肝脏代谢,半衰期和时量半衰期均较长,不利于患者的早期恢复.盐酸瑞芬太尼 (remifentanil hydrochloride)是由G1axo～Wellcome公司研制的一种新型的超短时效的麻醉性镇痛药.化学名为3-[甲氧羰基]-4-(N-苯基丙酰胺基)-1-哌啶]丙酸甲酯盐酸盐(3-[4-(methoxycarbonyl)-4-(N-phenylpropanamido)piperidin-l-y1],于1996年8月首次在德国上市,其半衰期极短,持续静滴不产生蓄积作用,不良反应小,为一较理想的高效、速效、短效的麻醉性镇痛药[1].……