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3-取代2-吲哚酮类化合物的合成与抗肿瘤活性研究
引用本文:熊俭,刘婧,姜凤超.3-取代2-吲哚酮类化合物的合成与抗肿瘤活性研究[J].医药导报,2005,24(5):380-383.
作者姓名:熊俭  刘婧  姜凤超
作者单位:华中科技大学同济医学院药学院药物化学教研室,武汉,430030
摘    要:目的寻找新的具有血管内皮细胞生长因子受体酪氨酸激酶抑制活性的3-取代2-吲哚酮类化合物。方法以2-吲哚酮为原料,利用缩合反应合成目标化合物,并进行体外初步药效学评价。结果设计并合成了5种化合物,其中4种为首次发现,体外初步药效学研究表明,所合成的化合物均具有抑制S-180肿瘤细胞生长的活性,其中化合物Ⅱ活性最强。结论3-取代2-吲哚酮类化合物具有抑制S-180肿瘤细胞生长的活性,化合物中吲哚环平面与相应的芳环平面之间处于垂直状态时活性较强。

关 键 词:酪氨酸激酶抑制药  3-取代2-吲哚酮  抗癌药物
文章编号:1004-0781(2005)05-0380-04
修稿时间:2004年5月17日

Syntheses and Antitumor Activity Studies of 3-subsituted 2-indolione Derivatives
XIONG Jian,LIU Jing,JIANG Feng-chao.Syntheses and Antitumor Activity Studies of 3-subsituted 2-indolione Derivatives[J].Herald of Medicine,2005,24(5):380-383.
Authors:XIONG Jian  LIU Jing  JIANG Feng-chao
Abstract:
Keywords:Tyrosine Kinase inhibitor  3-subsituted-2-indolinone  Antitumor drug
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