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川芎中阿魏酸和藁本内酯的肠吸收特性分析
引用本文:闫涛,姜维,王琴会,胡娜,赵美,穆薇,刘新友.川芎中阿魏酸和藁本内酯的肠吸收特性分析[J].中国实验方剂学杂志,2017,23(13):24-29.
作者姓名:闫涛  姜维  王琴会  胡娜  赵美  穆薇  刘新友
作者单位:第四军医大学 唐都医院, 西安 710038,第四军医大学 唐都医院, 西安 710038,第四军医大学 唐都医院, 西安 710038,第四军医大学 唐都医院, 西安 710038,第四军医大学 唐都医院, 西安 710038,第四军医大学 唐都医院, 西安 710038,第四军医大学 唐都医院, 西安 710038
基金项目:国家自然科学基金项目(30873440);陕西省中医药管理局项目(13-ZY039)
摘    要:目的:研究川芎中阿魏酸和藁本内酯在不同肠段的吸收特征,探索指标成分单体和川芎提取物使用时的吸收变化,考察P-糖蛋白(P-gp)和多药耐药相关蛋白(MRP)对这2个成分吸收的影响。方法:采用大鼠单向肠灌流模型,利用UHPLC测定灌流液中阿魏酸和藁本内酯的含量变化,分析二者在各肠段、川芎提取物不同质量浓度及含蛋白抑制剂情况下的含量变化情况,计算吸收速率参数(Ka)和有效渗透系数(Peff)。结果:阿魏酸与藁本内酯在肠道各段均有吸收,藁本内酯的吸收大于阿魏酸。阿魏酸在十二指肠的Ka=1.23×10~(-3)s~(-1),与空肠和回肠的吸收无显著性差异。阿魏酸在生药质量浓度12.5,20.0,40.0 g·L~(-1)下的吸收无显著性差异,但100.0 g·L~(-1)下的吸收较前3个质量浓度显著降低。阿魏酸在提取物中的吸收明显高于单体直接灌流,与川芎提取物组比较,丙磺舒组的阿魏酸吸收显著性增加。藁本内酯在十二指肠的Ka=3.58×10~(-3)s~(-1),肠道的吸收大小排序为回肠十二指肠≈空肠结肠,吸收随川芎提取物质量浓度的增加而降低。与川芎提取物组比较,藁本内酯在维拉帕米组和丙磺舒组的吸收均显著性增加,且丙磺舒组的吸收大于维拉帕米组。结论:阿魏酸吸收方式可能为促进扩散,存在载体参与,为MRP的底物。藁本内酯主要依靠载体的主动转运,可能是P-gp与MRP的底物,且受MRP影响更大。

关 键 词:川芎  肠吸收  在体单向肠灌流模型  阿魏酸  藁本内酯  P-糖蛋白  多药耐药相关蛋白
收稿时间:2017/1/10 0:00:00

Analysis of Intestinal Absorption Characteristics of Ferulic Acid and Ligustilide in Chuanxiong Rhizoma
YAN Tao,JIANG Wei,WANG Qin-hui,HU N,ZHAO Mei,MU Wei and LIU Xin-you.Analysis of Intestinal Absorption Characteristics of Ferulic Acid and Ligustilide in Chuanxiong Rhizoma[J].China Journal of Experimental Traditional Medical Formulae,2017,23(13):24-29.
Authors:YAN Tao  JIANG Wei  WANG Qin-hui  HU N  ZHAO Mei  MU Wei and LIU Xin-you
Institution:Tangdu Hospital, The Fourth Military Medical University, Xi''an 710038, China,Tangdu Hospital, The Fourth Military Medical University, Xi''an 710038, China,Tangdu Hospital, The Fourth Military Medical University, Xi''an 710038, China,Tangdu Hospital, The Fourth Military Medical University, Xi''an 710038, China,Tangdu Hospital, The Fourth Military Medical University, Xi''an 710038, China,Tangdu Hospital, The Fourth Military Medical University, Xi''an 710038, China and Tangdu Hospital, The Fourth Military Medical University, Xi''an 710038, China
Abstract:
Keywords:Chuanxiong Rhizoma  intestinal absorption  in situ single pass perfusion model  ferulic acid  ligustilide  P-glycoprotein  multidrug resistance-associated protein
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