| (S)-1-烯丙基-2-氨甲基吡咯烷的制备 |
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| 引用本文： | 徐宇平,潘栋辉,杨敏,曹国宪. (S)-1-烯丙基-2-氨甲基吡咯烷的制备[J]. 中国医药工业杂志, 2006, 37(2): 84-84,144 |
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| 作者姓名： | 徐宇平 潘栋辉 杨敏 曹国宪 |
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| 作者单位： | 江苏省原子医学研究所,卫生部核医学重点实验室,江苏,无锡,214603 |
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| 摘 要： | （S）-1-烯丙基-2-氨甲基吡咯烷（1）是制备新型多巴胺D2-受体正电子发射断层扫描（PET）显像剂18^F-fallypride的中间体。本研究参考文献，用L-脯氨酰胺（2）经烯丙基化、还原制得1（图1），并进行了改进。用烯丙基溴代替价昂且不稳定的烯丙基碘反应制得（S）-l-烯丙基吡咯烷酰胺（3），收率92％（文献：70％）；用LiAlH4在0℃还原（文献：用DIBALH在-78℃反应）后，回流反应24h制得1，操作简便。改进后的1总收率大于50％。
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| 关 键 词： | （S）-1-烯丙基-2-氨甲基吡咯烷 制备 中间体 多巴胺 |
| 文章编号： | 1001-8255（2006）02-0084-01 |
| 收稿时间： | 2005-10-31 |
| 修稿时间： | 2005-10-31 |
Preparation of (S) -1-Allyl-2-aminomethylpyrrolidine |
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| XU Yu-Ping,PAN Dong-Hui,YANG-Min,CAO Guo-Xian. Preparation of (S) -1-Allyl-2-aminomethylpyrrolidine[J]. , 2006, 37(2): 84-84,144 |
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| Authors: | XU Yu-Ping PAN Dong-Hui YANG-Min CAO Guo-Xian |
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| Affiliation: | Jiangsu Institute of Nuclear Medicine, The Key Lab. of Nuclear Medicine of Ministry of Public Health, Wuxi 214063 |
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| Abstract: | (S)-1-Allyl-2-aminomethylpyrrolidine, a key intermediate of a novel dopamine D2-receptor PET imagingagent 18F-fallypride was prepared from L-prolinamide by allylation and reduction in an overall yield of 50%. |
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| Keywords: | (S)-1-allyl-2-aminomethylpyrrolidine dopamine D2 -receptor intermediate preparation |
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