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| 独特的16元大环内酯抗生素TMC-016的合成与生物学物质 | |
| 作者姓名： | Tatsuro Fujiwara 朱汝锦 |
| 摘 要： | 脱碳霉糖泰洛星(Desmycosin,Demycarosyltylosin)是由泰乐星经温和酸水解得到的一个具有醛基的16元大环内酯抗生素。它在体外有强的抗革兰氏阳性和枝原体活性,但是口服给药几乎没有体内抗菌活性。 Mycinamicins是由我们实验室其它研究者从微生物发酵中分离得到一族不含醛基的大环内酯类,它们具有比临床使用大环内酯类更高的抗菌作用。近期已报道大量泰乐星与脱碳霉糖泰洛星衍生物(特别对醛基的修饰)获得一些生物学性质的改善。我们报道了脱碳霉糖泰洛星用Wilkinson’s催化剂〔(Ph_3P)_3RhCl〕进行的醛基脱甲酰化反应,并得到生物活性明显改善的衍生物。本文报告一个新颖大环内酯抗生素19-脱甲酰-4′-脱氧脱碳霉糖泰洛星(TMC- |
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