| N-苯基-1H-吡咯取代的双苯并咪唑类衍生物的合成及其AT_1受体拮抗活性研究 |
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| 引用本文： | 徐进宜,张立,魏臻,华维一,吴晓明,王秋娟,张静.N-苯基-1H-吡咯取代的双苯并咪唑类衍生物的合成及其AT_1受体拮抗活性研究[J].中国药科大学学报,2005,36(4):296-301. |
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| 作者姓名： | 徐进宜 张立 魏臻 华维一 吴晓明 王秋娟 张静 |
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| 作者单位： | 1. 中国药科大学药物化学教研室
2. 中国药科大学生理学教研室,南京,210009 |
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| 基金项目： | 国家自然科学基金，教育部重点项目 |
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| 摘 要： | 目的:寻找活性强、作用时间长的新型非肽类AT1受体拮抗剂.方法:以替米沙坦(telmisartan)为原型物,根据分子-受体结合模型的研究结果对其进行结构优化:运用生物电子等排原理,用苯基吡咯代替联苯结构,在此基础上将羧基与四氮唑两种酸性基团的作用进行比较;改变苯并咪唑2-位亲脂性侧链的长度;在苯基吡咯5-位引入吸电子取代基,共设计了3类结构新颖的N-苯基-1H-吡咯取代的双苯并咪唑类衍生物,并完成了12个目标化合物的合成.通过测定目标化合物抑制AⅡ诱导的兔胸主动脉环收缩的能力评价了其对AT1受体的拮抗活性.结果:目标化合物均未见文献报道,其结构经MS、IR、1H NMR和元素分析确证,其中化合物I d的AT1受体拮抗活性大于先导物替米沙坦.结论:Id具有进一步的研究价值.
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| 关 键 词： | AT1受体拮抗剂 N-苯基-1H-吡咯 双苯并咪唑类衍生物 合成 降压 |
| 文章编号： | 1000-5048(2005)04-0296-06 |
| 修稿时间： | 2005年1月24日 |
Synthesis and Biological Activity Evaluation of AT1 Angiotensin Ⅱ Receptor Antagonists of Dibenzimidazoles with N-Phenyl-1 H-Pyrrole |
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| XU Jin-yi,ZHANG Li,WEI Zhen,HUA Wei-yi,WU Xiao-Ming,WANG Qiu-Juan,ZHANG Jing.Synthesis and Biological Activity Evaluation of AT1 Angiotensin Ⅱ Receptor Antagonists of Dibenzimidazoles with N-Phenyl-1 H-Pyrrole[J].Journal of China Pharmaceutical University,2005,36(4):296-301. |
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| Authors: | XU Jin-yi ZHANG Li WEI Zhen HUA Wei-yi WU Xiao-Ming WANG Qiu-Juan ZHANG Jing |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | AT_(1)receptor antagonists N-Phenyl-1H-pyrrole Dibenzimidazole derivatives Synthesis Antihypertensive |
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