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人高密度脂蛋白受体CLA-1表达上调剂4776B和4776C的分离、结构鉴定及生物活性研究
引用本文:杨媛,张忠兵,姜威,樊秀勇,王旻,张月琴,洪斌,司书毅. 人高密度脂蛋白受体CLA-1表达上调剂4776B和4776C的分离、结构鉴定及生物活性研究[J]. 中国抗生素杂志, 2007, 32(5): 268-272,276
作者姓名:杨媛  张忠兵  姜威  樊秀勇  王旻  张月琴  洪斌  司书毅
作者单位:1. 中国药科大学生命科学与技术学院,南京,210009;中国医学科学院,中国协和医科大学医,药生物技术研究所,北京,100050
2. 中国医学科学院,中国协和医科大学医,药生物技术研究所,北京,100050
3. 中国药科大学生命科学与技术学院,南京,210009
摘    要:目的 从微生物代谢产物中筛选和分离能够上调人高密度脂蛋白受体(CLA-1)表达的新型活性化合物。方法 应用本实验室已经建立的CLA-1表达上调剂的高通量筛选模型,从6000多株微生物中筛选出8株能使CLA-1表达上调的阳性菌株。对其中一株阳性菌株放线菌04-4776发酵产物的活性成分进行活性跟踪分离纯化,从中获得CLA-1表达上调的化合物4776B和4776C,并测定了化合物的理化特性和波谱学数据及相关的生物活性。结果通过理化性质、质谱、紫外和核磁等波谱学数据的分析,确定了化合物4776B和4776C的结构;4776B和4776C对CLA-1的上调率分别在2.08和3.26μmol/L时达到最大,与对照相比分别上调了60%和78%。结论 放线菌04-4776产生的两个活性化合物分别与文献报道的红车轴草素和(9R,13S)-7-脱氧-13-二氢道诺霉素酮结构一致;两个化合物均具有强的上调CLA-1的表达活性,属首次报道。

关 键 词:人高密度脂蛋白受体  上调剂  高通量筛选  微生物次级代谢产物
文章编号:1001-8689(2007)05-0268-05
修稿时间:2006-10-08

Study of isolation,identification and biological activity of human high density lipoprotein receptor CLA-1 up-regulator 4776B and 4776C from Actinomycete 04-4776
Yang Yuan,Zhang Zhong-bing,Jiang Wei,Fan Xiu-yong,Wang Min,Zhang Yue-qin,Hong Bin,Si Shu-yi. Study of isolation,identification and biological activity of human high density lipoprotein receptor CLA-1 up-regulator 4776B and 4776C from Actinomycete 04-4776[J]. Chinese Journal of Antibiotics, 2007, 32(5): 268-272,276
Authors:Yang Yuan  Zhang Zhong-bing  Jiang Wei  Fan Xiu-yong  Wang Min  Zhang Yue-qin  Hong Bin  Si Shu-yi
Affiliation:1 School of Life Science and Technology, China Pharmaceutical University, Naniing 210009; 2 .Institute of Medicinal Biotechnology, Peking Union Medical College and Chinese Academy of Medical Sciences, Beijing 100050
Abstract:
Keywords:CLA-1   Up-regulator   High throughput screening   Microbial secondary metabolites
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