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远志、厚朴配伍对其活性成分在大鼠肠段吸收的影响
引用本文:黄立华,王建,吴明权,朱璋佩,高天慧,陆小华.远志、厚朴配伍对其活性成分在大鼠肠段吸收的影响[J].中成药,2015(4):739-745.
作者姓名:黄立华  王建  吴明权  朱璋佩  高天慧  陆小华
作者单位:成都中医药大学药学院,教育部重点实验室中药标准化实验室
基金项目:国家自然科学基金资助项目(81173567)
摘    要:目的研究远志和厚朴配伍对其活性成分细叶远志皂苷,远志口山酮Ⅲ,和厚朴酚,厚朴酚在大鼠不同肠段的吸收影响。方法采用在体单向肠灌流模型,用重量法校正灌流液体积,通过HPLC-DAD测定肠灌流液中的被测成分质量浓度,以及P-糖蛋白(P-gp)和多药耐药相关蛋白2(MRP2)抑制剂对吸收的影响。结果配伍组细叶远志皂苷在空肠、结肠的Ka、Papp值均显著低于远志组(P<0.05,P<0.01),远志口山酮Ⅲ在各肠段的Ka、Papp值与远志组比较均有减小趋势;配伍组和厚朴酚、厚朴酚的Ka、Papp值与厚朴组比较均有增大趋势。加入不同P-gp抑制剂盐酸维拉帕米后,各组中细叶远志皂苷、远志口山酮Ⅲ和厚朴酚的Ka值和中、高浓度组中厚朴酚的Ka值均显著高于空白组(P<0.05,P<0.01)。加入MRP2抑制剂吲哚美辛后,各组中细叶远志皂苷及中、高浓度组中远志口山酮Ⅲ的Ka、Papp值均极显著高于空白组(P<0.01),和厚朴酚与厚朴酚的Ka、Papp值均有高于空白组的趋势。结论厚朴能抑制远志中细叶远志皂苷、远志口山酮Ⅲ在空肠和结肠的吸收,但受P-gp和MRP2外排影响,提示两成分可能是P-gp和MRP2的底物;而远志能促进厚朴中和厚朴酚、厚朴酚的吸收,但均不是P-gp和MRP2的底物,远志和厚朴配伍不宜与P-gp和MRP2酶抑制剂同用。

关 键 词:远志  厚朴  配伍  肠吸收  在体单向肠灌流  细叶远志皂苷  远志口山酮Ⅲ  和厚朴酚  厚朴酚  P-糖蛋白  多药耐药相关蛋白2

Active elements from Yuanzhi and Houpo,and their intestinal absorption due to the combined use
HUANG Li-hua;WANG Jian;WU Ming-quan;ZHU Zhang-pei;GAO Tian-hui;LU Xiao-hua.Active elements from Yuanzhi and Houpo,and their intestinal absorption due to the combined use[J].Chinese Traditional Patent Medicine,2015(4):739-745.
Authors:HUANG Li-hua;WANG Jian;WU Ming-quan;ZHU Zhang-pei;GAO Tian-hui;LU Xiao-hua
Institution:HUANG Li-hua;WANG Jian;WU Ming-quan;ZHU Zhang-pei;GAO Tian-hui;LU Xiao-hua;College of Pharmacy,Chengdu University of Traditional Chinese Medicine,The Ministry of Education Key Laboratory for Standardization of Chinese Herbal Medicine;
Abstract:
Keywords:
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