犬血浆中牡荆素鼠李糖苷的测定及益心酮缓释片药动学研究

目的:建立测定犬血浆中牡荆素鼠李糖苷的HPLC法,初步研究益心酮缓释片在Beagle犬体内的药动学。方法:应用自身对照设计实验法,用反相高效液相色谱法测定单剂量口服益心酮缓释片(2片×288 mg/片)和市售普通片(4片×144 mg/片)后,Beagle犬血浆中牡荆素鼠李糖苷的浓度,应用非隔室模型统计矩方法和3p87程序对药动学参数进行分析。结果:益心酮缓释片和普通片口服后在Beagle犬体内过程可分别用单室和双室模型描述;药动学参数为:口服普通片:T_1/2=8.94 h,T_max=1 h,AUC_0-∞=5 880.4 ng.h.mL^-1,MRT=6.1 h;口服缓释片:T_1/2=5.22 h,T_max=4 h,AUC_0-∞=6 792.75 ng.h.mL^-1,MRT=8.4 h,相对生物利用度为115.5%。结论:自制缓释片在犬体内表现出了缓释特性。     

大鼠血浆中牡荆素鼠李糖苷的质量浓度测定

目的建立测定大鼠血浆中牡荆素鼠李糖苷质量浓度的反相高效液相色谱（RP-HPLC）法。方法以四氢呋喃-乙腈-0.5%冰醋酸（20：2.5：77.5）为流动相,血浆样品经简单的甲醇沉淀蛋白后,采用RP-HPLC法测定。结果血浆中牡荆素鼠李糖苷质量浓度的线性范围为0.2～80.0μg/mL,平均相对回收率为89.27%～98.25%,日内和日间精密度的RSD均小于10.79%,最低检测限为50ng/mL。结论建立的RP-HPLC法简便快速、灵敏度高,适用于牡荆素鼠李糖苷的药代动力学研究。