紫丁香树枝化学成分研究

目的 研究紫丁香Syringa oblata树枝的化学成分。方法 采用硅胶柱色谱和高效液相色谱等进行分离纯化,通过薄层色谱及波谱数据分析进行结构鉴定。结果 分离得到了20个化合物,分别鉴定为橄榄苦苷（1）、(8E)-ligstroside（2）、对羟基苯乙醇乙酸酯（3）、4-羟基-3, 5-二甲氧基苯甲醛（4）、对羟基苯乙醇（5）、3, 5-二甲氧基-4-羟基肉桂醛（6）、3, 4-亚甲基二氧苯酚（7）、(＋)-pinoresinol（8）、芹菜素（9）、2-(3, 4二羟基) 苯乙醇乙酸酯（10）、(＋)-丁香树脂酚（11）、落叶松脂醇（12）、落叶松脂醇-9-乙酸酯（13）、丁香苦苷（14）、丁香素（15）、(9R)-9-O-methylcubebin（16）、胡萝卜苷（17）、(9S)-9-O-methylcubebin（18）、4, 4′, 8, 9-四羟基-3, 3′-二甲氧基-7, 9′-单环氧木脂素（19）、4, 4′-二羟基-3, 3′, 5-三甲氧基双四氢呋喃木脂素（20）。结论 化合物4、6、7、13、16、18～20为首次从该植物中分离得到。     

紫丁香树枝化学成分研究

目的研究紫丁香Syringa oblata树枝的化学成分。方法采用硅胶柱色谱和高效液相色谱等进行分离纯化,通过薄层色谱及波谱数据分析进行结构鉴定。结果分离得到了20个化合物,分别鉴定为橄榄苦苷(1)、(8E)-ligstroside(2)、对羟基苯乙醇乙酸酯(3)、4-羟基-3,5-二甲氧基苯甲醛(4)、对羟基苯乙醇(5)、3,5-二甲氧基-4-羟基肉桂醛(6)、3,4-亚甲基二氧苯酚(7)、(+)-pinoresinol(8)、芹菜素(9)、2-(3,4二羟基)苯乙醇乙酸酯(10)、(+)-丁香树脂酚(11)、落叶松脂醇(12)、落叶松脂醇-9-乙酸酯(13)、丁香苦苷(14)、丁香素(15)、(9R)-9-O-methylcubebin(16)、胡萝卜苷(17)、(9S)-9-O-methylcubebin(18)、4,4′,8,9-四羟基-3,3′-二甲氧基-7,9′-单环氧木脂素(19)、4,4′-二羟基-3,3′,5-三甲氧基双四氢呋喃木脂素(20)。结论化合物4、6、7、13、16、18～20为首次从该植物中分离得到。     

丁香苦苷固体脂质纳米粒在小鼠体内的组织分布

目的研究丁香苦苷固体脂质纳米粒在小鼠体内的组织分布。方法乳化蒸发法制备丁香苦苷固体脂质纳米粒后,小鼠尾静脉注射给予其冻干粉溶液(15 mg/kg)。然后,HPLC法测定不同时间点(10、30、50、70、90 min)血浆、心、肝、脾、肺、肾中丁香苦苷含有量。结果丁香苦苷固体脂质纳米粒在肝脏中的靶向效率大于1,相对摄取率为1.65,靶向增强倍数为1.84,明显高于血浆和其他组织中。结论丁香苦苷主要富集于肝组织,其固体脂质纳米粒可有效提高其肝靶向性和分布。     

丁香苦苷解离常数及油水分配系数的测定

目的:测定丁香苦苷解离常数和油水分配系数。方法:采用紫外分光光度法,测得丁香苦苷解离常数,应用HPLC测定丁香苦苷的表观正辛醇/水分配系数。结果:丁香苦苷解离常数pKa为9.628 4±0.14。油水分配系数Papp为1.206 9(logPapp=0.0817),当pH 4.5,5.5,6.5,7.5,8.5时,油水分配系数Papp分别为1.388 1,1.352 9,1.335 8,1.370 4,1.133 3,表明丁香苦苷的表观正辛醇/缓冲溶液分配系数受缓冲溶液pH的影响不大。结论:在生理pH下,丁香苦苷大部分以未解离的分子状态存在,但丁香苦苷水溶性好,脂溶性较差,可能会对丁香苦苷的吸收分布及设计药物剂型产生影响。     

丁香苦苷大鼠在体肠吸收动力学研究

目的:研究中药单体丁香苦苷的在体肠吸收机制。方法:运用单向灌流模型、采用HPLC对药物的质量浓度进行检测,分别研究吸收部位、药物质量浓度、pH以P-糖蛋白抑制剂对丁香苦苷吸收的影响。结果:丁香苦苷在十二指肠、空肠、回肠、结肠的吸收速率常数分别为0.002 55,0.006 30,0.009 00,0.007 99 min-1;不同的药物质量浓度0.090,0.180,0.360g·L-1在小肠的吸收速率常数分别为0.003 70,0.007 08,0.006 94 min-1;不同的pH 7.4,6.8,5.0时在小肠的吸收速率常数分别为0.007 33,0.007 47,0.003 62 min-1。P-糖蛋白抑制剂对丁香苦苷肠吸收具有显著性影响(P<0.05)。结论:丁香苦苷在肠道下部吸收较好;药物浓度低时,吸收速率常数小,中、高浓度时,吸收速率常数增大;在pH 5.0～7.4,pH 5.0吸收速率常数较小,pH 6.8,7.4吸收速率常数增大,丁香苦苷为P-糖蛋白底物。     

大孔吸附树脂对丁香叶中丁香苦苷的富集工艺研究

目的研究大孔吸附树脂富集丁香苦苷类成分的工艺条件及参数。方法以丁香苦苷为考察指标,建立HPLC分析方法,通过考察6种大孔吸附树脂对丁香苦苷的吸附分离性能,筛选出AB-8树脂作为分离纯化丁香苦苷类成分的介质,并对AB-8树脂的吸附性能进行研究,考察富集丁香苦苷类成分的最佳工艺条件。结果丁香叶经水提醇沉浓缩后,以AB-8型大孔树脂为吸附剂,4BV的水洗脱出去杂质后,收集5BV50%乙醇洗脱液为最佳工艺条件。结论大孔吸附树脂分离工艺可作为富集丁香苦苷类成分的有效方法,并为丁香叶药材的质量控制和新型给药系统的研究奠定基础。     

大孔吸附树脂对丁香叶中丁香苦苷的富集工艺研究

目的研究大孔吸附树脂富集丁香苦苷类成分的工艺条件及参数。方法以丁香苦苷为考察指标,建立HPLC分析方法,通过考察6种大孔吸附树脂对丁香苦苷的吸附分离性能,筛选出AB-8树脂作为分离纯化丁香苦苷类成分的介质,并对AB-8树脂的吸附性能进行研究,考察富集丁香苦苷类成分的最佳工艺条件。结果丁香叶经水提醇沉浓缩后,以AB-8型大孔树脂为吸附剂,4BV的水洗脱出去杂质后,收集5BV50%乙醇洗脱液为最佳工艺条件。结论大孔吸附树脂分离工艺可作为富集丁香苦苷类成分的有效方法,并为丁香叶药材的质量控制和新型给药系统的研究奠定基础。     

香附化学成分研究

目的 研究莎草Cyper us rotundus根茎(香附)的化学成分.方法 采用硅胶、Sephadex LH-20等色谱方法对香附根茎中的化学成分进行分离纯化,应用谱学技术和化学方法鉴定化合物的结构.结果 从香附药材中分离得到10个化合物,分别鉴定为5,7,4 ′-三羟基-2′-甲氧基-3′-异戊烯基异黄酮(1)、6-O-p-hydroxybenzoyl-6-epi-aucubin(2)、6-O-p-hydroxybenzoyl-6-epi-monomelittoside (3)、verproside (4)、syringopicroside B(5)、syringopicroside C(6)、oleuropeinic acid (7)、oleuroside (8)、10-hydroxyoleuropein (9)、senburiside Ⅰ (10).结论 化合物1为新化合物,命名为香附酮A,化合物2～10为首次从该植物中分离得到.     

丁香苦苷在兔体内的药动学研究

目的:研究丁香苦苷的体内动态变化规律。方法:家兔静脉注射丁香苦苷注射液,采集血样,固相柱活化方法处理血浆后高效液相色谱法测定丁香苦苷血浆浓度,采用药动学软件Multi97进行数据处理,确定药动学参数。结果:丁香苦苷给药后在体内符合二室模型分布,其主要药动学参数如下:T1/2(α)=2.655 min,T1/2(β)=16.54 min,AUC=272.32μg.mL-1.min,CL=0.0371 mL.min-1,K12=0.124 min-1,K21=0.0908 min-1。结论:丁香苦苷在体内分布快,起效迅速,消除也快,体内滞留时间短。     

丁香苦苷缓释片在家兔体内的药动学及生物等效性研究

目的:对自制丁香苦苷缓释片进行家兔体内的药动学及生物等效性评价。方法:6只健康家兔随机按照交叉试验方案设计,禁食12 h后单剂量口服缓释片剂(受试制剂T)和普通片剂(参比制剂R),于不同时间点在家兔耳缘静脉取血,处理后用高效液相色谱法检测血浆中丁香苦苷药物浓度,利用统计矩原理和可信区间法计算相关的药动学参数及判定两制剂是否生物等效。结果:受试制剂的相对生物利用度为132.6%,对比于受试制剂Tmax显著延长,峰形平缓;90%置信区间分别为AUC0-t:115.25%～144.44%,Cmax:51.33%～78.53%。结论:受试制剂与参比试剂做比较有良好的缓释效果。