糙叶五加茎化学成分研究

目的基于脂多糖(LPS)诱导的巨噬细胞RAW264.7和小胶质细胞BV2为生物活性导向模型研究糙叶五加Acanthopanax henryi茎的化学成分。方法采用硅胶柱色谱、凝胶柱色谱、制备薄层及重结晶等方法进行分离纯化,利用波谱分析结合理化性质鉴定化合物的结构。结果从糙叶五加茎甲醇提取物的醋酸乙酯萃取部位中分离得到18个化合物,分别鉴定为对羟基苯甲酸(1)、反式对羟基肉桂酸(2)、反式咖啡酸甲酯(3)、咖啡酸(4)、反式松柏醛(5)、丁香醛(6)、香草醛(7)、6-甲氧基-7-羟基香豆素(8)、反式芥子醛(9)、十一烷二酸单甲酯(10)、(-)-芝麻素(11)、3-O-咖啡酰奎宁酸(12)、5-O-咖啡酰奎宁酸(13)、1,3-双咖啡酰奎宁酸(14)、1,4-双咖啡酰奎宁酸(15)、1,5-双咖啡酰奎宁酸(16)、豆甾醇(17)、β-谷甾醇(18)。结论化合物10为首次从五加科植物中分离得到;除化合物12、14、17、18外,其他化合物均为首次从该植物中分离得到。     

海南角果木中1个新的苯丙素类化合物

目的研究海南红树植物角果木Ceriops tagal醋酸乙酯部位的化学成分。方法采用溶剂法进行提取和萃取,通过多种柱色谱、重结晶及高效液相色谱等方法进行分离纯化;利用理化性质,并结合现代分析方法鉴定化合物的结构。结果从海南红树植物角果木醋酸乙酯部位分离得到8个化合物,分别鉴定为(E)-3-(5-羟基-2,3,4-三甲氧基苯基)丙烯酸甲酯(1)、3-(3-羟基-2,4,5-三甲氧基苯基)丙烯酸甲酯(2)、松柏醛(3)、2,3-二甲氧基-5-(1-丙烯基)苯酚(4)、丁香酸甲酯(5)、丁香醛(6)、银松素甲醚(7)、棕榈酸(8)。结论化合物1为新的苯丙素类化合物,命名为角果木苯丙素C,化合物4～8为首次从该植物中分离得到。     

Antimicrobial activities of some Thai traditional medical longevity formulations from plants and antibacterial compounds from Ficus foveolata

Context: Medicinal plants involved in traditional Thai longevity formulations are potential sources of antimicrobial compounds.

Objective: To evaluate the antimicrobial activities of some extracts from medicinal plants used in traditional Thai longevity formulations against some oral pathogens, including Streptococcus pyogenes, Streptococcus mitis, Streptococcus mutans, and Candida albicans. An extract that possessed the strongest antimicrobial activity was fractionated to isolate and identify the active compounds.

Materials and methods: Methanol and ethyl acetate extracts of 25 medicinal plants used as Thai longevity formulations were evaluated for their antimicrobial activity using disc diffusion (5?mg/disc) and broth microdilution (1.2–2500?µg/mL) methods. The ethyl acetate extract of Ficus foveolata Wall. (Moraceae) stems that exhibited the strongest antibacterial activity was fractionated to isolate the active compounds by an antibacterial assay-guided isolation process.

Results and discussion: The ethyl acetate extract of F. foveolata showed the strongest antibacterial activity with minimum inhibitory concentration (MIC) and minimum bactericidal concentration (MBC) values of 19.5–39.0 and 39.0–156.2?µg/mL, respectively. On the basis of an antibacterial assay-guided isolation, seven antibacterial compounds, including 2,6-dimethoxy-1,4-benzoquinone (1), syringaldehyde (2), sinapaldehyde (3), coniferaldehyde (4), 3β-hydroxystigmast-5-en-7-one (5), umbelliferone (6), and scopoletin (7), were purified. Among these isolated compounds, 2,6-dimethoxy-1,4-benzoquinone (1) exhibited the strongest antibacterial activities against S. pyogenes, S. mitis, and S. mutans with MIC values of 7.8, 7.8, and 15.6?µg/mL, and MBC values of 7.8, 7.8, and 31.2?µg/mL, respectively. In addition, this is the first report of these antibacterial compounds in the stems of F. foveolata.     

Syringaldehyde exerts neuroprotective effect on cerebral ischemia injury in rats through anti-oxidative and anti-apoptotic properties

There are few studies on the neuroprotective effects of syringaldehyde in a rat model of cerebral ischemia. The study aimed to elucidate the mechanisms underlying the neuroprotective effects of syringaldehyde on ischemic brain cells. Rat models of cerebral ischemia were intraperitoneally administered syringaldehyde. At 6 and 24 hours after syringaldehyde administration, cell damage in the brain of cerebral ischemia rats was obviously reduced, superoxide dismutase activity and nuclear respiratory factor 1 expression in the brain tissue were markedly increased, malondi-adehyde level was obviously decreased, apoptosis-related cysteine peptidase caspase-3 and -9 immunoreactivity was obviously decreased, and neurological function was markedly improved. These ifndings suggest that syringaldehyde exerts neuroprotective effects on cerebral ischemia injury through anti-oxidation and anti-apoptosis.     

刺五加的化学成分研究

目的 对刺五加Acanthopanax senticosus的化学成分进行研究.方法 刺五加药材用75％乙醇提取,依次用石油醚、醋酸乙酯萃取,对醋酸乙酯部分采用硅胶柱色谱、反相制备色谱等技术进行分离,根据波谱学数据(MS、1H-NMR、13C-NMR)进行化合物的结构鉴定.结果 从醋酸乙酯部分分离得到19个化合物,分别鉴定为槲皮素(1)、槲皮苷(2)、山柰酚(3)、金丝桃苷(4)、芦丁(5)、金合欢素(6)、大豆苷(7)、3′-甲氧基大豆苷(8)、葛根素(9)、3′-甲氧基葛根素(10)、4′-甲氧基葛根素(11)、丁香醛(12)、丁香酸(13)、紫丁香酸葡萄糖苷(14)、异嗪皮啶(15)、2,3-二(3′,4 ′-二甲氧基苄基)-2-丁烯-4-内酯(16)、l-芝麻酯素(17)、methylpluviatolide (18)、4′-羟基-2′-甲氧基肉桂醛(19).结论 化合物6～11、14、16、18、19为首次从该属植物中分离得到.     

刺五加茎叶化学成分的分离与鉴定

目的研究五加科五加属植物刺五加(Acanthopanax senticosus(Rupr.et Maxim.)Harms)茎叶中的化学成分。方法采用反复硅胶色谱法分离纯化,通过理化常数测定和谱学分析鉴定其化学结构。结果分离得到7个化合物,分别鉴定为丁香苷(syrigin,1)、刺五加苷B1(eleutheroside B1,2)、刺五加苷D(eleutheroside D,3)、甘露醇(mannitol,4)、丁香醛(syringaldehyde,5)、2,6-二甲氧基苯甲酸苄酯(2,6-dimethoxybenzoic acid phenylmethyl ester,6)、salvadoraside(7)。结论化合物5~7为首次从五加属植物中分离得到的已知化合物。     

东北铁线莲地上部位化学成分研究(II)

目的 研究铁线莲属植物东北铁线莲Clematis manshurica地上部位的化学成分。方法 采用硅胶和ODS柱色谱以及制备HPLC等技术方法进行化学成分分离,运用理化性质和波谱数据鉴定化合物结构。结果 从东北铁线莲地上部位乙醇提取物中分离得到18个化合物,分别鉴定为β-香树脂醇乙酸酯（1）、(5S)-二氢-5-羟甲基-2(3H)-呋喃酮（2）、5-羟甲基糠醛（3）、丁香醛（4）、异黑麦草内酯（5）、黑麦草内酯（6）、(−)-丁香树脂醇（7）、威灵仙酚（8）、蚱蜢酮（9）、丁香酸（10）、阿魏酸（11）、(5R)-二氢-5-羟甲基-2(3H)-呋喃酮（12）、3,4-二羟基苯乙酮（13）、3,4-二羟基苯甲醛（14）、1,3-反式-四氧-1-甲基-3-苯茚满（15）、反式-二氢-4-羟基-5-羟甲基-2(3H)-呋喃酮（16）、(5S)-5-羟甲基-2(5H)-呋喃酮（17）和地耳草素A（18）。结论 化合物4～6、9、13～15和18为首次从该属植物中分离得到,化合物1～2和7～8为首次从该植物中分离得到。     

在线固相萃取-液质联用法定量分析生物基质中丁香醛及其在大鼠体内药代动力学研究中的应用

目的建立测定SD大鼠血浆中丁香醛的在线固相萃取-液质联用法(on-line SPE LC-MS/MS)。方法采用乙腈沉淀蛋白后,取上清经on-line SPE系统进行血浆样品预处理,选用香兰素为内标,以LC-MS/MS法测定大鼠血浆中丁香醛的含量。色谱柱为GRACE Alltima HP C18(50 mm×2.1 mm,5μm),流动相为乙腈-0.1%甲酸(60∶40,V∶V),流速为0.4 ml·min-1。电喷雾离子化(ESI)方式,采用多反应监测,检测离子为正离子,分别选择m/z 182.3→m/z123.1和m/z 153.1→m/z 93.0作为丁香醛和内标物香兰素的检测离子对。结果丁香醛在10.0～2 000μg·L-1范围内线性关系良好(r=0.9997)。方法的准确度(相对误差,RE)范围为-8.5%～5.9%;日内精密度(相对标准偏差,RSD)<16.3%,日间精密度RSD<13.8%。SD大鼠灌胃给予丁香醛(17.5 mg.kg-1和70 mg.kg-1)后,主要药动学参数:T12分别为41.9 min和54.0 min、Cmax分别为361.0μg·L-1和944.0μg·L-1、Tmax分别为10.0 min和27.5 min、CL分别为848.1 ml·min-1.kg-1和683.9 ml·min-1·kg-1。结论建立的基质中丁香醛的测定方法快速、准确、特异性好,适用于丁香醛在SD大鼠体内的药代动力学研究。     

白背枫的化学成分研究

目的 对白背枫Buddleja asiatica进行化学成分研究。方法 采用正反相硅胶柱色谱、MCI、Sephadex LH-20柱色谱以及半制备高效液相色谱等分离手段进行分离纯化,根据1D和2D NMR,MS等波谱数据和理化性质对化合物进行结构鉴定。采用分光光度发测定化合物对α-葡萄糖苷酶的抑制活性。结果 从白背枫茎叶90%甲醇提取物的二氯甲烷萃取部分中分离鉴定了9个化合物,分别为(S)-1,4-di(benzo[d][1,3]dioxol-5-yl)-3-(hydroxymethyl)butan-2-one(1)、meridinol(2)、3,3’-bis(3,4-dihydro-4-hydroxy-6-methoxy-2H-1-benzopyran)(3)、protocatechualdehyde(4)、丁香醛(5)、3,4-二甲氧基桂皮酸(6)、4-甲氧基桂皮酸(7)、异东莨菪内酯(8)、松柏醛(9)。化合物3表现出一定的α-葡萄糖苷酶抑制作用,IC₅₀值为41.3μmol/L。其余化合物未见α-葡萄糖苷酶抑制活性。结论 化合物1为1个新的降木脂素,命名为...     

基于BV-2小胶质细胞模型导向分离糙叶五加根的化学成分

目的 基于BV-2小胶质细胞模型导向分离糙叶五加Acanthopanax henryi根的化学成分。方法 采用脂多糖(lipopolysaccharide,LPS)诱导的BV-2小胶质细胞建立神经炎症模型,以MTT法测定细胞毒性,对糙叶五加根的正己烷、醋酸乙酯、正丁醇提取部位进行活性筛选,确定活性部位,根据筛选结果对最佳活性部位进一步采用柱色谱、D101大孔树脂、半制备液相等方法进行分离纯化,根据理化性质和所得到的光谱数据,鉴定化合物的结构。并对其中得到的部分化合物进行活性验证。结果 糙叶五加醋酸乙酯提取物部位的活性最佳,从中分离得到17个化合物,分别鉴定为(+)-芝麻素(1)、松柏醛(2)、acuminatolide(3)、芝麻素酮(4)、10-二十九烷醇(5)、(±)-N-甲基-4-羟基癸酰胺(6)、罗汉松脂素(7)、(1R,2S,5R,6S)-6-(3,4-dihydroxyphenyl)-2-(3,4-methylenedioxyphenyl)-3,7-dioxabicyclo[3,3,0]octane(8)、1-辛烯(9)、胡椒醇(10)、(-)-松脂醇(11)、榕醛(12)、丁香醛(13)、丁香脂醇(14)、(-)-表丁香脂素(15)、原儿茶醛(16)、原儿茶酸(17)。其中分离得到的(+)-芝麻素和丁香醛在细胞耐受浓度(5~80 μmol/L)下能减少LPS诱导的BV-2小胶质细胞中一氧化氮(NO)的释放,且呈剂量相关性。结论 化合物3~10、12、15首次从五加科植物中分离得到,化合物2~12、15~16首次从糙叶五加中分离得到。糙叶五加根中的化合物芝麻素和丁香醛具有潜在的抗神经炎活性。