四种苦豆子生物碱对巨噬细胞上清液中环氧化酶活性的影响

目的:研究苦参碱(matrine MT)、氧化苦参碱(oxymatrine OMT)、槐果碱(sophocarpine SC)、槐定碱(sophoridine SRI)4种苦豆子类生物碱对环氧化酶活性的影响.方法:用LPS刺激小鼠腹腔巨噬细胞产生PGE2,放免法测定4种生物碱对给予外源性花生四烯酸AA后其产物PGE2的含量来反映生物碱对环氧化酶-2(COX2)的影响;用A23187刺激小鼠腹腔巨噬细胞产生6-Keto-PGF1a,放免法测定4种生物碱对给予外源性花生四烯酸AA后其产物6-Keto-PGF1a含量反映生物碱对环氧化酶-1(COX1)的影响.结果:4种生物碱对COX1均有一定的抑制作用,且具有剂量-效应关系.除MT外,其余3种生物碱对COX2均有明显的抑制作用,且具有良好的剂量-效应关系.结论:除MT为COX1选择性抑制剂外,其余三种苦豆子生物碱均具有COX2选择性抑制作用.     

Extraction and Isolation of Alkaloids of Sophora Alopecuroides and Their Anti-Tumor Effects in H22 Tumor-Bearing Mice

Background

Alkaloids of Sophora alopecuroides have good biological activity, and are widely used in clinical settings, which not only have pharmacological activities of anti-cancer, cancer suppression, as well as the inhibition, and killing of various microorganisms; but also possess extensive pharmacological effects on immune system, nervous system and cardiovascular system. The objective of this paper was to extract and isolate total alkaloids of Sophora alopecuroides (TASA), and to study their anti-tumor effects in H22 tumor-bearing mice.

Materials and Methods

TASA were extracted and isolated using thin-layer chromatography, and column chromatography; and the isolated compounds were analyzed using nuclear magnetic resonance. The inhibitory effects of TASA on tumor in H22-bearing mice were determined by MTT assay.

Results

Three compounds were isolated from Sophora alopecuroides L., which were matrine, oxymatrine and sophoridine, respectively. Meanwhile, mouse H22 sarcoma model was established and different doses of TASA apparently inhibited solid H22-tumor in mice; it inhibited the thymus, and spleen to some extent; the degree of inhibition was more obvious for the spleen.

Conclusion

TASA has an anti-tumor effect in H22 tumor-bearing mice.     

槐定碱对心脏的药理作用研究进展

槐定碱对心脏具有正性肌力、负性频率、负性兴奋和负性传导作用,可使心肌自律性在低浓度时下降、高浓度时上升.其正性肌力作用的机制系增大L-型钙电流和上调SERCA2a表达是通过促进心肌细胞内的肌浆网钙大量释放所致.而负性自律性产生的机制主要与延长心电过早复极(ERP)和缩小ERP的离散性与消除折返激动有关.因此,槐定碱能防...     

槐定碱对小鼠中枢神经系统的影响

目的观察槐定碱对小鼠中枢神经系统的影响。方法采用行为学方法观察槐定碱对正常小鼠自主活动及对阈剂量戊巴比妥钠小鼠入睡潜伏期和睡眠持续时间的影响;观察槐定碱与阈下剂量戊四氮、烟碱、士的宁、印防己毒素、异烟肼致惊厥的协同作用。结果小鼠ip给予槐定碱10、20mg/kg,小鼠自主活动抑制率分别为66.9%、76.6%,延长小鼠ip戊巴比妥钠40mg/kg的入睡潜伏期,缩短入睡时间(P<0.01)。每只小鼠icv给予槐定碱2.5μg,能协同士的宁、印防己毒素、异烟肼致惊厥作用,但对戊四氮、烟碱致惊厥无协同作用。小鼠ip槐定碱20mg/kg,对其被动运动未见明显影响。结论槐定碱对中枢神经系统具有明显的兴奋作用。     

HPLC同时测定苦豆子中槐定碱、氧化槐果碱和氧化苦参碱的含量

目的：建立同时测定苦豆子中槐定碱、氧化槐果碱及氧化苦参碱含量的HPLC测定法。方法：色谱柱为Phenomenex Gemini C₁₈(46 mm×250 mm,5 μm),以甲醇(A)-02%磷酸水(B)为流动相,检测波长205 nm,流速1 mL·min^-1,柱温30 ℃。结果：在线性范围内3个对照品的标准曲线呈良好的线性关系(r≥0999 7)。平均回收率分别为1000%,970%,970%。结论：可通过HPLC同时测定苦豆子中槐定碱、氧化槐果碱和氧化苦参碱的含量,并可用该方法进行苦豆子药材的质量控制。     

槐定碱和氧化槐定碱的抗心律失常作用(英文)

研究氧化槐定碱（Ｏｘｙ）和槐定碱（Ｓｏｐ）对试验性心律失常的作用以及对心肌生理特性的影响．方法：应用各种心律失常模型观察药物对实验性心律失常的作用;离你心肌实验法观察药物对心房生理特性的影响．结果：Ｏｘｙ　５００　ｍｇ·ｋｇ－１　ｉｖ对抗乌头碱,哇巴因和结扎冠状动脉左前降支诱发的室性心率失常,使室性异位搏动数减少（Ｐ＜０．０５）,室速持续时间缩短（Ｐ＜０．０１）,室颤的发生率由 ７５％减少到１２．５％．其作用与 Ｓｏｐ １０ｍｇ· ｋｇ－１产生的结果相似． Ｏｘｙ ２５０ ｍｇ·ｋｇ－１ ｉｖ对抗氯化钡和氯仿－肾上腺素诱发的心率失常,此作用与 Ｓｏｐ １０ ｍｇ·ｋｇ－１产生的作用相似． Ｏｘｙ, Ｓｏｐ均有提高自律性,降低兴奋性及延长功能不应期的作用．结论：Ｏｘｙ与Ｓｏｐ在等效剂量时,有相似的抗心律失常作用。     

槐定碱抗实验性心律失常作用

静脉注射槐定碱10mg/kg,可明显提高豚鼠对哇巴因中毒的耐受量;降低氯化钙引起的大鼠心室纤颤和死亡率;对抗氯仿-肾上腺素引起的兔心律失常及乌头碱诱发的大鼠心律失常。腹腔注射槐定碱10mg/kg,也能降低氯仿诱发的小鼠室颤率。槐定碱可使整体动物心率减慢;且可增强离体豚鼠乳头肌的收缩力,降低其兴奋性,延长不应期;并明显降低异丙肾上腺素诱发心肌的自律性。     

硫酸铵梯度法制备槐定碱脂质体的研究

目的 对槐定碱脂质体的处方进行考察并优化。方法 硫酸铵梯度法制备槐定碱脂质体,采用单因素对影响包封率的处方因素进行初步筛选,以包封率、载药量及综合评价为指标,采用星点设计考察药物及硫酸铵浓度对制备工艺的影响,对结果进行多元线性和二项式拟合,效应面法选取最佳工艺条件进行预测分析。结果 从复相关系数上看,各指标二项式拟合方程均优于多元线性回归方程,根据优化工艺制得的槐定碱脂质体包封率为51.81%、载药量为5.39%。结论 优选的槐定碱脂质体制备工艺稳定可行。     

克泻灵片中苦参碱类生物碱的HPLC分析

目的:对克泻灵片中主要有效生物碱定性、定量。完善产品的质量控制及评价手段。方法:采用HPLC,紫外测定波长:220nm。结果:片剂中有有效生物碱以苦参碱类生物碱为主,其中苦参碱和槐定碱含量高,分别占总生物碱的14.2％～31.6％和22.6％～62.7％,其次为槐颗碱和槐胺碱,氧化苦参碱的含量很低。结论:建立了HPLC测定克泻灵片中主要生物碱,方法简便快捷,精密度好,回收率高,可用于制剂及原料的质量控制。