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1.
HPLC法测定水飞蓟宾脂质纳米粒在小鼠肝脏中的药物浓度 总被引:7,自引:0,他引:7
目的:建立水飞蓟宾脂质纳米粒在小鼠肝脏中药物浓度的高效液相色谱测定方法。方法:小鼠肝脏匀浆液在 pH 8.2条件下用乙醚提取,氮气吹干,残渣以流动相溶解后进样。采用 Nova-pak C_(18)色谱柱(3.9 mm × 150 mm,4 μm),以甲醇-0.05mol·L~(-1)磷酸二氢钾(10:11,磷酸调至pH 4.0)为流动相,流速 1.0 mL·min~(-1),检测波长为288 nm,内标为a-萘酚。结果:水飞蓟宾的线性范围为1.60~31.8 μg·g~(-1)(r=0.999 4);S/N=3时,最低检测限为10 ng;高、中、低3个浓度的平均回收率为100.8%~104.7%,日内 RSD为 1.6%~3.3%,日间 RSD为 3.2%~4.8%,n=5。结论:所建方法灵敏、准确,适用于水飞蓟宾肝靶向制剂的肝脏药物浓度测定及肝脏靶向性评价。 相似文献
2.
水飞蓟宾构象的理论研究 总被引:1,自引:0,他引:1
目的 水飞蓟宾RRRR对映体分子中存在多个可变的二面角,可以产生许多立体构象,旨在从理论上寻找其合理构象。方法 采用二面角系统搜索后,结合AM1方法确定主要构象,以B3LYP/6—31G*方法优化构型后,在B3LYP/3—21G水平计算了振动频率和热力学参数。结果 得到了各二面角的分布情况,找出了主要的局部构象,明确了C9-C11和C18-C22旋转主要引起分子构象变化,4种主要构象能量差异较小,都有存在的可能性,二面角C19-C18-C22-C32和C8-C9-C11-C16变化的能量曲线表明,C9-C11旋转的能垒很小,受C19的羟甲基影响,C18-C22旋转能垒较大。结论 水飞蓟宾RRRR对映体主要以4种构象的形式存在。 相似文献
3.
目的研究甘草酸对水飞蓟宾在大鼠体内药代动力学的影响。方法对大鼠分别灌胃水飞蓟宾(SLB)-甘草酸(GL)混悬液和水飞蓟宾(SLB)混悬液,采用高效液相色谱法测定大鼠血浆中水飞蓟宾浓度。用DAS 2.0软件处理数据,计算两组的药代动力学参数。结果SLB-GL混悬液组和SLB混悬液组的药代动力学参数Cmax分别为1.91μg·mL^-1和0.43μg·mL^-1,AUC(0→t)分别为5.45μg·mL^-1·h和1.91μg·mL^-1·h。与SLB混悬液组对比,SLB-GL混悬液组Cmax和AUC(0→t)分别增加344.19%和185.34%(P<0.05)。结论甘草酸可影响水飞蓟宾在大鼠体内的药代动力学过程,使得水飞蓟宾在大鼠体内的血药浓度和生物利用度升高。 相似文献
4.
本实验研究水飞蓟宾对大鼠心室颤动的防止作用,结果表明,静脉注射水飞蓟宾(20mg/kg)后大鼠室颤阈明显提高,但对照组无明显变化,结论认为:水飞蓟宾通过升高大鼠室颤阈而对心室颤动具有一定的防止作用.其机理可能与水飞蓟宾抑制钙离子跨细胞膜内流,从而增加心肌细胞膜电稳定性有关. 相似文献
5.
目的研究难溶性中药成分在过饱和体系中的晶体成核和生长行为,为难溶性中药成分过饱和给药系统的设计奠定基础。方法通过反溶剂法制备载药过饱和体系,选择紫外-可见光谱法监测晶体成核和晶体生长过程,分别测定6种成分在较低过饱和度(S=5)和较高过饱和度(S=20)时的晶体成核诱导时间(tind)和晶体生长速度,利用偏振光显微镜(PLMC)、X射线衍射(XRD)、差示扫描量热仪(DSC)对沉淀进行表征。结果穿心莲内酯、延胡索乙素、丹皮酚、银杏内酯B、高饱和度的水飞蓟宾与姜黄素的成核诱导时间tind1 h,低过饱和度的水飞蓟宾与姜黄素的成核诱导时间tind1 h;穿心莲内酯与延胡索乙素在晶体生长过程中表现出负斜率,而水飞蓟宾、丹皮酚、姜黄素与银杏内酯B在则表现出正斜率。结论穿心莲内酯与延胡索乙素属于快速成核-快速晶体生长分子(I类);丹皮酚、银杏内酯B、较高过饱和度的水飞蓟宾与姜黄素属于快速成核-缓慢晶体生长分子(II类)、较低过饱和度的水飞蓟宾与姜黄素属于缓慢成核-缓慢晶体生长分子(IV类)。 相似文献
6.
水飞蓟宾从水飞蓟Silybum marianum的种子中提取分离得到,属于黄酮木脂素类化合物,临床上常用于治疗急、慢性肝炎或肝功能异常的恢复。近年来研究发现水飞蓟宾具有抗肿瘤和抗代谢功能失调作用,通过调节活性氧水平实现对肿瘤的抑制作用,对糖尿病的治疗作用主要是通过保护靶器官和提高胰高血糖素样肽受体的表达实现的。对水飞蓟宾及其衍生物在治疗肝病、肿瘤、糖尿病等方面的生物活性及作用机制的研究进展进行综述,为深入研究水飞蓟宾及其衍生物的生物活性以及拓展其临床应用提供依据。 相似文献
7.
目的制备含功能性油的水飞蓟宾超饱和自纳米乳(SLB-S-SNEDDS),并对其进行表征及体外评价研究,以提高难溶性药物水飞蓟宾的生物利用度。方法铁氢化钾还原力与1,1-二苯基-2-苦肼基(DPPH)自由基清除实验筛选功能性油脂;伪三元相图考察乳化剂乳化能力;测定粒径、多分散指数(PDI)、Zeta电位等考察混合油相比例与载药量;相容性与溶出度实验筛选促过饱和物质并考察其质量浓度;从外观、粒径分布、自乳化效率、形态学等方面表征SLB-S-SNEDDS,并进行溶出度、抗氧化能力、细胞毒性等体外评价。结果所得SLB-S-SNEDDS处方为(1)小麦胚芽油/Capryol 90-Cremophor ELP-Transcutol HP与(2)沙棘籽油/Capryol 90-Cremophor ELP-Transcutol HP,1 g基质(包含0.043 g小麦胚芽油或沙棘籽油、0.387 g Capryol 90、0.380 g Cremophor ELP、0.190 g Transcutol HP),水飞蓟宾的添加量为各组分平衡溶解度之和的20%,Soluplus的添加量为上述总质量的0.1%。小麦胚芽油、沙棘籽油体系分别为淡黄色、亮黄色透明状均一液体,2种体系自乳化分散后均呈近球形白色扁平乳滴,粒径约为50 nm,乳化时间均为65 s。与药物原料及SLB-SNEDDS相比,SLB-S-SNEDDS中水飞蓟宾的累积溶出率8h内均维持在85%~110%,表明该体系能够显著提高药物的溶出度。SLB-S-SNEDDS与铁氰化钾反应后的吸光度(A值0.452~0.782,0.488~0.765)以及DPPH自由基清除率(39.09%~96.02%,30.54%~89.20%)均高于相应质量浓度下水飞蓟宾原料的A值与清除率(0.411~0.760,22.89%~63.21%),表明2种处方体系均能提高水飞蓟宾的抗氧化能力。细胞毒性实验结果显示,在5、10μmol/L药物浓度下,水飞蓟宾原料组、水飞蓟宾S-SNEDDS组及其相应的空白S-SNEDDS组细胞生存率均90%,说明SLB-S-SNEDDS及其所用辅料对人克隆结肠腺癌细胞(Caco-2)毒性较小、安全性较好。结论制备的含功能性油SLB-S-SNEDDS在提高水飞蓟宾累积溶出率的同时,增强了其抗氧化能力,为将超饱和自纳米乳(S-SNEDDS)用于改善难溶性药物水溶性及其生物活性提供有益参考。 相似文献
8.
目的筛选复方葛根素水飞蓟宾固体分散体的制剂处方。方法以体外速释性为考察指标,优选药物在固体分散体中的存在形式以及药物与辅料配比;以热分析法、红外色谱法、X单晶衍射法对药物在制剂处方中的物相进行鉴定。结果优选的制剂处方为:将水飞蓟宾与聚乙烯吡咯烷酮k30以1∶3比例制成固体分散体,再加入与水飞蓟宾等量的葛根素,与水飞蓟宾固体分散体混匀。结论该中间体制剂处方可用于进一步复方制剂。 相似文献
9.
10.
Simultaneous Determination of Silybin A and Silybin B in Rat Plasma and Pharmacokinetic Study 下载免费PDF全文
CHU Yang LI Wei LI Zhi-wen LI Xin-xin MA Xiao-hui ZHOU Shui-ping ZHU Yong-hong 《中草药(英文版)》2011,3(4):304-309
Objective To investigate the bioavailability and pharmacokinetics of silybin A and silybin B in rats,respectively. Methods Following iv and ig administration of silybin to 20 Wistar rats,the plasma samples were collected at different time points up to 12 h.Sample pretreatment was involved in one-step protein precipitation with acetonitrile. Silybin A and silybin B were simultaneously determined by LC-MS/MS.Results After ig dosing silybin 28,56,and 112 mg/kg to rats,the t1/2βvalues were 5.48,5.08,and 5.73 h for silybin A,and 4.56,4.12,and 5.53 h for silybin B; The Cmax were 674.3,1349.4,and 2042.5 ng/mL for silybin A,and 671.0,1365.4,and 2066.2 ng/mL for silybin B; The Tmax were 0.20,0.23,and 0.20 h for silybin A,and 0.20,0.23,and 0.20 h for silybin B;The AUC were 454.4, 845.9,and 1219.5 h·ng/mL for silybin A,and 432.0,817.1,and 1153.6 h·ng/mL for silybin B.The absolute bioavailabilities of silybin A and silybin B were 2.86%and 1.93%,respectively.Conclusion Silybin A and silybin B have very low bioavailability after ig administration,and there is no significant difference in the pharmacokinetic parameters between silybin A and silybin B,which indicates that the two diastereoisomers have similar pharmacokinetic behavior in rats. 相似文献