Saponins and flavonoid glycosides from yellow sweetclover

A new saponin, 3-O-[a-L-rhamnopyranosyl(1→2)-β-D-glucopyranosyl(1→2)-β-D-glucuronopyranosyl]soyasapogenol B carboxylate (6) has been isolated from the medicinal plant yellow sweetclover together with azukisaponin II(7), robinin(8), and clovin(9). 7, 8, and9 are reported for the first time from this plant. The new saponin(6) exhibited inhibitory action on leucocyte migration in inflammation.     

逍遥散与文拉法辛联用抗抑郁的网络药理学机制研究

目的 运用网络药理学技术探讨逍遥散与文拉法辛联用抗抑郁的作用机制。方法 通过TCMSP、PubChem、OMIM、GeneCards以及UniProt等数据库获得逍遥散和文拉法辛治疗抑郁症的作用靶点；利用STRING网站得到蛋白互作网络；并通过Metascape网站对潜在作用靶点进行富集分析；使用Cytoscape软件绘制“靶点-成分-通路”可视化网络图。结果 逍遥散主要通过芍药苷、刺槐素、儿茶素、槲皮素等化学成分和文拉法辛联合作用发挥抗抑郁作用。逍遥散和文拉法辛治疗抑郁症的相关靶点共208个，主要为酪氨酸蛋白激酶（SRC）、信号转导和转录激活器3（STAT3）、转录因子AP-1（JUN）、丝裂原活化蛋白激酶3（MAPK3）等。这些主要靶点作用于糖尿病并发症中的AGE-RAGE信号通路（AGE-RAGE signaling pathway in diabetic complications）、癌症通路（pathways in cancer）等43条通路，调节对受损的应答（response to wounding）、对无机物的应答（response to inorganic substance）以及细胞成分运动的正向调节（positive regulation of cellular component movement）、血液循环（blood circulation）和有机羟基化合物代谢过程（organic hydroxy compound metabolic process）等生物学过程发挥抗抑郁作用。结论 逍遥散与文拉法辛联用通过多靶点、多通路发挥抗抑郁作用，利用网络药理学预测中西药联合治疗疾病的作用机制值得深入探讨。     

白花败酱草的化学成分研究

目的对白花败酱草Patrinia villosa的化学成分进行研究。方法通过大孔吸附树脂、Sephadex LH-20、反相HPLC等多种色谱方法分离纯化,根据理化性质和波谱数据鉴定化合物结构。结果从白花败酱草干燥全草的70%乙醇提取物中分离得到了14个化合物,分别鉴定为异地芰普内酯(1)、citroside A(2)、grasshopper ketone(3)、(E)-4-hydroxy-3,3,5-trimethy1-4-(3-oxobut-1-en-1-yl)-cyclohexan-1-one(4)、bluemenol A(5)、pubinernoid A(6)、刺槐素(7)、葛根素(8)、5-(1′-hydroxyethyl)-methyl nicotinate(9)、2-[4-(3-hydroxypropyl)-2-methoxyphenoxy]-propane-1,3-diol(10)、1-O-(β-Dglucosyl)-2-[2-methoxy-4-(3-hydroxypropyl)-phenoxy]-propan-3-ol(11)、二氢芥子醇(12)、3,5-dimethoxyl-4-hydroxylphenylpropanol-9-O-β-D-glucopyranoside(13)、2-phenylethyl-α-L-arabinopyranosyl-(1″→6′)-β-D-glucopyranoside(14)。结论所有化合物均为首次从败酱属植物中分离得到。     

Bioflavonoid Robinin from Astragalus falcatus Lam. Mildly Improves the Effect of Metothrexate in Rats with Adjuvant Arthritis

Anti-inflammatory potential of orally administrated bioflavonoid-robinin, active sub-stance of original drug Flaroninum™ (FL), was investigated in the combination with methotrexate (MTX) and in monotherapy in rats suffering from adjuvant-induced arthritis (AA). Robinin (kaempferol-3-O-robinoside-7-O-rhamnoside) was isolated from the aerial parts of Astragalus falcatus Lam. The monotherapy with robinin was not efficient in alleviating symptoms of AA. The combination of MTX with robinin was similarly active as MTX alone in reducing the hind paw volume and change of body weight during the whole experiment. The combination, however, reduced plasma levels of Interleukin-17Aand activity of gamma-glutamyl transferase in joint more efficiently then MTX alone. Our results demonstrate that the novel combination of robinin and MTX mildly improved the reduction of inflammation in experimental arthritis.     

响应面法优选刺槐花中刺槐苷提取工艺

目的:优化刺槐花中刺槐苷的提取工艺.方法:根据Box-Benhnken中心组合设计原理,采用响应面分析法优化乙醇体积分数、液料比、浸提时间及提取次数4个自变量对刺槐苷得率的影响,利用SAS 9.2软件对试验数据进行回归分析.结果:最佳提取工艺为加23倍量76％乙醇浸提2次,每次60min.刺槐苷平均得率达1.834％,转移率86.88％.结论:优选的工艺条件稳定可行,为刺槐花中刺槐苷的提取提供实验依据.     

基于网络药理学和分子对接研究黄芩治疗白癜风的作用机制

目的 利用网络药理学方法研究黄芩治疗白癜风的作用靶点和机制。方法 使用中药系统药理学数据库与分析平台(TCMSP)筛选得到黄芩中的活性成分及其作用靶点,通过SwissTargetPrediction数据库检索补充各个活性成分的作用靶点;通过OMIM、GeneCards数据库获取白癜风的相关靶点,与活性成分作用靶点取交集;将黄芩活性成分和白癜风的交集靶点导入String数据库构建靶点间的蛋白相互作用(PPI)网络;利用Cytoscape 3.9.1软件,构建"黄芩-活性成分-白癜风靶点"网络并筛选核心靶点;使用Metascape数据库对潜在作用靶点进行基因本体论(GO)功能富集分析和京都基因与基因组百科全书(KEGG)通路富集分析;使用AutoDockTools 1.5.7软件进行分子对接验证并使用PyMol软件对结果进行可视化处理。结果 共筛选得到黄芩素、汉黄芩素、刺槐素、木蝴蝶素a、表小檗碱、去甲汉黄芩素、5,7,4''-三羟基-8-甲氧基黄酮等36个活性成分,作用于3 868个潜在靶点,白癜风相关靶点1 349个,黄芩-白癜风的交集靶点113个;PPI网络分析得到肿瘤蛋白P53(TP53)、丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶1(AKT1)、信号转导和转录激活因子3(STAT3)、肿瘤坏死因子(TNF)、丝裂原活化蛋白激酶1(MAPK1)、白细胞介素-6(IL-6)、胱天蛋白酶3(CASP3)、雌激素受体(ESR1)共8个核心作用靶点;GO和KEGG富集分析显示,黄芩治疗白癜风主要涉及胰腺癌、内分泌抵抗、神经营养素信号通路、细胞凋亡、乙型肝炎、细胞衰老等信号通路。分子对接结果显示黄芩素、汉黄芩素、刺槐素、木蝴蝶素a、表小檗碱、去甲汉黄芩素、5,7,4''-三羟基-8-甲氧基黄酮7个核心成分与核心靶点具有较好的结合能。结论 黄芩可能通过调控内分泌、神经、细胞衰老和凋亡以及炎症等方面发挥治疗白癜风的作用,为后续研究黄芩治疗白癜风提供参考。