Z-3-(2-羟基丁烯基)苯酞的合成研究

研究目的探讨苯酞类天然产物的合成方法及其生物活性。研究方法以邻苯二甲酐为底物，首先引入丁烯基，再进行烯丙位氧化，制得目标化合物。结果通过丁基锂反应，得到了具有药物活性的丁烯基苯酞，然后利用SeO2烯丙位氧化，首次合成了Z－3－（2－羟基丁烯基）苯酞。结论此合成方法原料易得，方法简便，为苯酞类化合物的合成研究提供了一个新的途径。     

GAP基地川芎药材中苯酞类成分的监测

 目的 连续6年动态监测四川灌县徐渡等乡国家GAP示范基地川芎药材中的苯酞类成分,寻找其活性成分藁本内酯和川芎内酯的含量规律。方法 用HPLC测定不同年份产川芎的藁本内酯和川芎内酯的含量。结果 不同年份产川芎药材藁本内酯和川芎内酯的含量之和在1.5％～2.2％之间波动,藁本内酯和川芎内酯的比值基本固定(在2.3～2.6之间波动)。结论 四川灌县徐渡乡产川芎药材具有道地特性,主要苯酞类成分含量与配比基本稳定,为中药道地药材的质量评价和指纹图谱的建立提供了直接的依据。     

丁苯酞序贯治疗分支动脉粥样硬化病脑梗死的效果及安全性观察

目的：评价丁苯酞序贯治疗分支动脉粥样硬化病急性脑梗死的临床效果及安全性。方法采用随机对照设计,将60例急性脑梗死患者随机分为丁苯酞序贯治疗组（31例）和对照组（29例）。全部患者均根据病情给予口服阿司匹林,阿托伐他汀钙,同时给予奥扎格雷钠静脉滴注;调控血压,控制血糖、血脂,积极治疗并发症;病情稳定后行早期神经康复治疗。治疗组在常规治疗的基础上使用丁苯酞100 ml、2次/ d,静脉滴注,连续治疗14 d,以后口服丁苯酞0.2 g,3次/ d,疗程90 d。两组患者均在治疗前后进行神经功能缺损程度评分（NIHSS）及日常生活活动能力评分（BI）。并详细观察记录各种与治疗相关的不良事件。结果两组患者治疗后第14天 NIHSS 评分[治疗组（4.36±3.11）分、对照组（6.12±2.67）分]均较治疗前[治疗组（11.42±3.20）分、对照组（11.64±3.43）分]降低（P 均＜0.05）,治疗组明显低于对照组（F组内=2.125,P ＜0.01;F组间=18.63,P ＜0.01;F交互=25.34,P ＜0.01;与对照组比较,P＜0.05）。两组患者治疗后 BI 评分[治疗组（86.72±8.44）分、对照组（75.96±9.86）分]均较治疗前[治疗组（26.54±13.36）分、对照组（26.38±13.02）分]增高;丁苯酞治疗后 BI 评分明显高于对照组（F组内=29.27,P ＜0.01;F组间=32.48,P ＜0.01;F交互=42.41,P ＜0.01;与对照组比较,P ＜0.05）。治疗过程中未见明显不良反应。结论丁苯酞序贯治疗能显著改善分支动脉硬化病变急性脑梗死患者的神经功能缺损及日常生活活动能力,可显著改善预后、安全性好。     

丁苯肽治疗急性脑梗死的临床观察

目的：探讨使用丁苯肽治疗急性脑梗死患者的临床疗效。方法选择2011年5月至2013年5月在石门县人民医院住院的86例脑梗死患者,随机分成治疗组和对照组,治疗组44例患者采用长春西汀＋阿司匹林＋阿托伐他汀钙＋丁苯肽进行治疗,对照组42例仅用长春西汀＋阿司匹林＋阿托伐他汀钙治疗。对所有入选患者进行疗效评定及神经缺损功能评分。结果治疗组疗效明显优于对照组,差异有统计学意义（P 〈0.05）。结论丁苯肽是一种治疗急性脑梗死安全有效的药物。     

正丁烯呋内酯对豚鼠的平喘作用

【目的】研究正丁烯呋内酯对豚鼠的平喘作用。【方法】采用豚鼠整体动物引喘法和改良溢流法观察正丁烯呋内酯的平喘作用。【结果】正丁烯呋内酯对2%氯化乙酰胆碱和0.1%磷酸组胺混合液所诱发的豚鼠哮喘有明显的抑制作用,显著延长引喘潜伏期(P<0.01);同时,可降低组胺所导致的豚鼠肺溢流量的增加(P<0.01)。正丁烯呋内酯的平喘作用呈剂量依赖关系。【结论】口服正丁烯呋内酯具有明显的平喘作用。     

6－甲氧基正丁苯酞的体内代谢转化研究

大鼠用６－甲氧基正丁苯酞（ＭＢＰ）灌胃，收集０～２４ｈ尿液，经酶水解、提取浓缩、衍生化处理后用ＧＣ／ＭＳ分析。在大鼠０～２４ｈ尿液中，６－甲氧基正丁苯酞原药含量很低，主要以代谢物形式存在，依次为Ｃ－６脱甲基产物、Ｃ３－Ｃα环氧化物、γ－羟化物、β－羟化物以及两个次级代谢产物。６－甲氧基正丁苯酞体内代谢结果与其在肝微粒体中代谢结果基本一致。     

丁苯肽联合脑超声波治疗对急性脑梗死疗效分析

目的:探讨丁苯酞联合脑超声波治疗急性脑梗死的治疗效果;方法:本研究以口服丁苯酞软胶囊3次/d,200mg/次,连用14d.另联合应用脑超声波SUT-800型,超声输出频率600khz,声强0.75-1.25w/cm2,治疗每日一次,每次30分钟,10天一个疗程,间隔一周再进行第二个疗程,一个月后观察疗效。本治疗方法与单用丁苯酞及单用脑超声波治疗并与普通治疗进性疗效对双观察。结果:丁苯酞联合脑超声波治疗急性脑梗死的治疗效果显著,较单用丁苯酞及单用脑超声波治疗并与普通治疗具有显著性差异P<0.01;结论:丁苯酞联合脑超声波治疗急性脑梗死疗效显著。     

当归总苯酞活血化瘀作用的实验研究

目的 观察当归总苯酞在活血化瘀方面的功效。方法 大鼠ig给予当归总苯酞（生药1、2、4 g/kg),观察当归总苯酞对大鼠实验性动脉血栓形成及血小板聚集功能的影响;采用高分子右旋糖酐制备高黏血症大鼠模型,观察当归总苯酞对大鼠血液黏度的影响;观察当归总苯酞对大鼠凝血相关指标的影响。结果 当归总苯酞（生药1、2、4 g/kg）能延长大鼠实验性动脉血栓的形成时间（P＜0.05、0.01）;降低高分子右旋糖苷所致的高黏血症大鼠全血、血浆、血清黏度（P＜0.05）;抑制花生四烯酸（AA）、腺苷二磷酸钠（ADP）、胶原（CG）诱导的血小板聚集功能（P＜0.05、0.01、0.001）;明显延长大鼠凝血酶时间（TT）、凝血酶原时间（PT）、活化部分凝血活酶时间（APTT）（P＜0.05、0.01、0.001）。结论 当归总苯酞具有显著的活血化瘀作用,表现为延长实验性动脉血栓的形成时间;改善高黏血症模型大鼠的全血及血浆黏度;抑制血小板聚集功能;影响凝血系统,延长大鼠TT、PT、APTT等指标。     

6－甲氧基正丁苯酞在大鼠肝微粒体中的代谢研究

报道了用ＧＣ／ＭＳ方法及衍生化技术研究６甲氧基正丁苯酞（ＭＢＰ）在大鼠肝微粒体中的代谢转化结果。６甲氧基正丁苯酞在苯巴比妥（ＰＢ）诱导的大鼠肝微粒体中主要转化为３羟基、γ羟基取代物，６羟基正丁苯酞与一个环氧化代谢产物     

基于HPLC多指标成分测定及指纹图谱多模式识别的不同产地不同品种当归质量差异分析

目的 建立当归Angelicae sinensis的HPLC指纹图谱并测定其主要有效成分的含量,结合多种化学计量学分析,确定不同产地不同品种(岷归1号、岷归2号)当归差异成分,为当归药材质量控制提供参考。方法 采用HPLC法建立不同品种当归的指纹图谱,并对指标成分进行含量测定。采用相似度评价、聚类分析(cluster analysis,CA)、因子分析、主成分分析(principal component analysis,PCA)、正交偏最小二乘法判别分析(orthogonal partial least squares discriminant analysis,OPLS-DA)、Fisher线性判别分析进行数据分析。结果 HPLC指纹图谱共标定了不同品种当归中的16个共有峰,指认出绿原酸、阿魏酸、洋川芎内酯I、洋川芎内酯H、洋川芎内酯A、阿魏酸松柏酯、藁本内酯、丁烯基苯酞8个色谱峰。岷县产区当归的2个品种当归间存在差异的成分是绿原酸(P<0.01)、洋川芎内酯I(P<0.01)、洋川芎内酯H(P<0.01)、藁本内酯(P<0.01)和丁烯基苯酞(P<0.05),渭源产区的是洋川芎内酯I(P<0.01)、洋川芎内酯H(P<0.01)、洋川芎内酯A(P<0.01)、藁本内酯(P<0.01);临洮产区的是绿原酸(P<0.01)、阿魏酸(P<0.01)、阿魏酸松柏酯(P<0.01)、丁烯基苯酞(P<0.05);通渭产区的是阿魏酸(P<0.01)、洋川芎内酯H(P<0.05)、洋川芎内酯A(P<0.05)、藁本内酯(P<0.01)。结论 建立的HPLC指纹图谱结合含量测定、CA、因子分析、PCA、OPLS-DA分析可以客观、全面、有效地确定不同产地不同品种当归中主要有效成分的差异,可为当归品种鉴别及质量控制提供有力支撑。