去甲泽拉木醛的体外抗真菌作用研究

目的 研究去甲泽拉木醛的体外抗真菌作用。方法 采用微量液基稀释法测定去甲泽拉木醛与氟康唑单独应用于23株真菌的最低抑菌浓度（MIC）,以棋盘式微量液基稀释法测定两药联合抗耐药白念珠菌的协同指数（FICI）,判断两药联合抗菌效果;并通过纸片扩散实验直观验证两药联合的协同作用。最后通过CCK-8法测定去甲泽拉木醛的细胞毒性。结果 去甲泽拉木醛单用时呈现广谱的抗真菌作用,MIC范围为4~32 g/L。两药联用时,可将氟康唑的有效浓度从大于64 g/L降至0.25 g/L,FICI值介于0.129~0.254之间,两药表现出协同抗耐药白念珠菌作用。CCK-8结果显示,去甲泽拉木醛在高于MIC值4倍浓度下才展示出细胞毒性。结论 去甲泽拉木醛表现出较好的抗真菌作用,与氟康唑联合时有很好的协同效果,且毒性较低。     

去甲泽拉木醛醇质体凝胶的制备及其体外透皮研究

目的制备去甲泽拉木醛(DMZ)醇质体及其凝胶剂,并考察其制剂性能和体外透皮特性。方法采用注入法制备DMZ醇质体,并对其粒径、包封率、分析方法学及体外释放行为进行研究。采用改良的Franz扩散池进行醇质体凝胶的体外透皮试验。结果 DMZ醇质体外观为淡黄乳状液,平均粒径为(365.2±14.4)nm,包封率为(72.30±2.31)%。醇质体凝胶中DMZ的体外透皮行为符合Higuchi方程(Q=80.198 t1/2-71.641,r=0.986 8),其24 h的累积渗透量是普通凝胶的3.94倍。结论醇质体凝胶可良好地改善DMZ的透皮行为,为雷公藤有效成分的局部透皮制剂的开发提供依据。     

去甲泽拉木醛的免疫抑制作用

目的 :观察去甲泽拉木醛 (T 96)体外免疫抑制及抑制大鼠移植肾排斥的作用强度。方法 :( 1)体外培养BALB/C小鼠脾细胞 ,加有丝分裂原ConA刺激 ,并分别加不同浓度的T 96,用MTT法测定脾细胞的母细胞化情况。 ( 2 )行原位大鼠肾移植并分组 ,分别给予不同剂量的T 96,观察肾移植大鼠的生存期。结果 :T 960 .5mg·L- 1能显著抑制小鼠脾细胞的母细胞化作用 ,与对照组比较P <0 .0 1。T 9610mg·kg- 1·d- 1,2 0mg·kg- 1·d- 1分别延长肾移植大鼠生存期至 ( 14.8±s 1.0 )d和 ( 18.0± 1.5 )d ,与对照组 ( 6.9± 0 .6)d比较差异有非常显著意义 (P <0 .0 1)。T 9610mg·kg- 1·d- 1与泼尼松 10mg·kg- 1·d- 1联合应用延长肾移植大鼠生存期至 ( 32± 6)d。结论 :T 96有强烈抑制小鼠脾细胞母细胞化的作用 ,且有抑制大鼠移植肾的排斥作用 ,抑制作用随剂量加大而增强 ,与泼尼松联合应用 ,更能延长肾移植大鼠的存活时间。     

独子藤中1个新的木栓烷型三萜

目的 研究独子藤Celastrus monospermus茎的化学成分.方法 采用乙醇浸提法进行提取,利用溶剂萃取法和多种柱色谱法进行化合物纯化,并运用波谱学数据鉴定化合物的结构.通过X-射线单晶衍射确定新化合物绝对构型.结果 从独子藤茎中分离鉴定了7个化合物,分别鉴定为3-羰基-11β,12α-二羟基木栓烷(1)、m...     

去甲泽拉木醛对鼠脾细胞转化及移植肾排斥的影响

目的 :观察去甲泽拉木醛 (T 96 )对鼠脾细胞转化及大鼠移植肾排斥的影响。方法 :①体外培养BALB/C小鼠脾细胞 ,加有丝分裂原ConA刺激 ,并分别加不同浓度的T 96或环孢素A(CsA) ,用MTT法测定脾细胞的转化情况。②行大鼠肾移植并分组 ,分别灌胃不同剂量的T 96或CsA ,观察肾移植大鼠的生存期。结果 :0 .5 μg·mL-1的T 96能显著抑制小鼠脾细胞的转化 ,与 1.0 μg·mL-1的CsA抑制强度相当。T 96在 10 ,2 0mg·kg-1·d-1剂量可分别延长肾移植大鼠生存期至 ( 14.8± 1.0 )和 ( 18.0± 1.5 )d ,与对照组 ( 6 .9± 0 .6 )d比较有非常显著性差异 (P <0 .0 1)。T 96 10mg·kg-1·d-1与泼尼松 10mg·kg-1·d-1合用 ,延长肾移植大鼠生存期至 ( 31.8± 6 .5 )d。结论 :T 96剂量依赖性地抑制小鼠脾细胞的转化和大鼠移植肾的排斥作用 ,与泼尼松合用 ,能显著延长肾移植大鼠的存活时间。     

去甲泽拉木醛体外抑制Du-145细胞生长的初步研究

目的探讨去甲泽拉木醛对雄激素非依赖性前列腺癌细胞株Du-145的生长抑制作用及对其细胞周期改变的影响。方法分别用0、0.625、1.25、2.5、5、10、20、40μM浓度的去甲泽拉木醛作用于Du-145细胞0、24、48、72h后,以MTT法检测细胞生长活性;48h后于光镜高倍镜下观察不同浓度细胞形态学改变;24、48h后分别应用流式细胞仪检测0、1.25、10μM浓度去甲泽拉木醛作用后的细胞周期改变。结果去甲泽拉木醛对Du-145具有一定的生长抑制作用,并呈时间与浓度依赖性;细胞形态学观察发现,当药物作用48h后,随着药物作用浓度的增高,细胞逐渐呈现皱缩、变圆、脱落、碎裂、贴壁减少等现象;细胞周期分析发现,10μM作用48h后细胞中G0/G1期细胞增多,与对照组相比,差异具有统计学意义（P〈0.05）,但未出现明显凋亡峰。结论去甲泽拉木醛能显著抑制Du-145细胞的体外生长,其机制可能与将细胞阻滞在G0/G1期相关。